药物制剂的有效性.ppt

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　　标题： 药物制剂的有效性

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　　正文： 知识目标 ☆生物药剂学的概念、研究的内容 ☆药物吸收机理 ☆影响药物吸收的因素 ☆生物利用度的概念、测定方法 ☆生物利用度的主要特性参数

　　学习目标

　　能力目标 ☆能采取一些的措施来增加药物制剂的有效性

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　　适用范围

　　适用各位岗位操作人员对此知识的学习

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　　标题： 生物药剂学定义

　　生物药剂学是研究药物及其制剂在体内 的吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的 剂型因素、生物因素与药效包括(疗效、 副作用及毒性)三者之间关系的一门学科

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　　标题： 生物药剂学研究内容

　　(Gp:) 剂型因素

　　(Gp:) 1

　　(Gp:) 生物因素

　　(Gp:) 2

　　(Gp:) 体内吸收机理等研究

　　(Gp:) 3

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　　标题： 药物的吸收

　　正文： ☆除了血管内给药以外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件 ☆只有药物吸收进入体循环，才能发挥其应有的治疗作用

　　定义

　　吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程

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　　标题： 生物膜的组成与结构

　　类脂双分子层

　　磷脂

　　蛋白质

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　　标题： 药物的转运方式

　　(Gp:) 被动扩散

　　(Gp:) 1

　　(Gp:) 主动转运

　　(Gp:) 2

　　(Gp:) 促进扩散

　　(Gp:) 3

　　(Gp:) 膜孔转运

　　(Gp:) 4

　　(Gp:) 胞饮与吞噬

　　(Gp:) 5

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　　标题： 药物吸收部位

　　胃肠道

　　非胃肠道

　　★注射部位 ★口腔粘膜 ★肺部 ★鼻粘膜 ★阴道粘膜

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　　标题： 影响药物胃肠道吸收的生理因素

　　胃 肠 道 pH

　　胃 排 空 速 率

　　胃 肠 道 蠕 动

　　循 环 系 统

　　生 理 成 分

　　食 物

　　(动画)

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　　标题： 影响药物胃肠道吸收的剂型因素

　　正文： ◆药物的脂溶性与解离常数pKa ◆药物的溶出速度 ◆药物的粒径 ◆药物的晶型 ◆溶剂化物与盐型

　　药物理化性质的影响

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　　标题： 影响药物胃肠道吸收的剂型因素

　　正文：

　　◇药物剂型与给药途径的影响

　　◇制剂中辅料的影响

　　◇制剂工艺的影响

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　　标题： 不同剂型给药后药物的体内过程

　　问题

　　◆口服固体制剂吸收快慢顺序 ◆不同给药途经吸收快慢顺序

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　　标题： 药物的分布

　　分布定义

　　分布过程

　　指药物从血液循环运送到体内各脏器组织(或靶器官)中的过程

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　　标题： 表观分布容积

　　定义

　　意义

　　指吸收达到平衡或稳态时，通过体内药量与血药浓度的比值

　　没有生理学意义，但可以用来评价体内药物分布的程度

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　　标题： 影响药物在体内分布的因素

　　血液循环速度及血管通透性

　　药物与血浆蛋白结合

　　组织结合与蓄积

　　淋巴系统

　　血脑屏障及胎盘屏障

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　　标题： 药物的蓄积

　　是指当连续用药时，引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势

　　定义

　　机理

　　◇主动转运 ◇细胞介质的pH变化 ◇吞噬作用 ◇组织结合 ◇细胞内代谢

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　　标题： 药物的代谢

　　定义

　　是药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程

　　主要场所

　　肝脏

　　注意

　　大多数药物代谢后活性降低或失活;也有一些药物经代谢后转变成药理活性物质

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　　标题： 排泄

　　与代谢合称为消除

　　定义

　　是指体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程

　　途经

　　●肾排泄 ●其它途径：胆汁排泄、乳汁、汗腺等

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　　标题： 药物肾排泄三途经示意图

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　　标题： 肠肝循环引起药-时曲线图出现双峰现象

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　　标题： 己烯雌酚的肠肝循环

　　注意

　　若用蔗糖-1、4-内酯抑制肠内的β葡萄糖醛酸苷转移酶,则肠肝循环被抑制

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　　标题： 药物动力学基本概念

　　正文： 药物动力学 药物转运的速度类型

　　是研究体内药物浓度变化规律的一门学科

　　★一级速度过程 ★零级速度过程

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　　标题： 隔室模型

　　正文： 隔室模型 隔室划分的特性

　　即把机体看成一个系统，由一个或几个隔室组成

　　★抽象性 ★相对性 ★客观性

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　　标题： 隔室模型的种类

　　正文： 单室模型 双室模型 多室模型

　　身体

　　X0

　　k

　　中央室

　　周边室

　　k12

　　K21

　　X0

　　k10

　　中央室

　　周边二室

　　k12

　　K21

　　X0

　　k10

　　周边一室

　　k13

　　k31

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　　标题： 药物动力学基本参数

　　消除速度常数(k)

　　生物半衰期(t1/2)

　　清除率(Cl)

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　　标题： 生物利用度

　　生物利用度

　　是指制剂中的药物吸收进入体循环的相对程度和相对速度

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　　标题： 生物利用度的种类

　　正文： 绝对生物利用度= ×100% 相对生物利用度= ×100%

　　(AUC0→∞)试验制剂

　　(AUC0→∞)静注

　　(AUC0→∞)试验制剂

　　(AUC0→∞)标准参比制剂

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　　标题： 生物利用度的三个主要参数

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　　标题： 两种制剂血药浓度-时间曲线比较

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　　标题： 生物利用度的测定方法

　　(Gp:) 尿药累计排泄量浓度法

　　(Gp:) 1

　　(Gp:) 血药浓度法

　　(Gp:) 2

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　　标题： 药物制剂有效性课堂小结

　　知识点

　　能力点

　　生物药剂学的定义、影响药物吸收因素、生物利用度的定义及测定方法

　　增加药物制剂有效性的措施