第二十五章 抗心绞痛药.ppt

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　　第二十五章 抗心绞痛药

　　一、概述 1. 定义:心绞痛是冠A供血不足，引起血氧供需失衡→心肌暂时缺血缺氧→代谢产物蓄积→发作性胸痛。

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　　2. 典型心绞痛特点：

　　(1)突然发作的胸痛，可放射至左肩;(2)疼痛性质为缩窄性，窒息性或严重的压迫感。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动。 (3)常有一定的诱因;(4)历时1-5min;(5)休息或含用硝酸甘油片后，1-3min缓解。

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　　3. 分型：可分为3种。 (1)劳累性型心绞痛：多在体力活动时发病，有明显诱因(过劳、激烈运动、情绪激动)。

　　(2)不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自发性心绞痛。可导致心肌梗死或猝死。发病与冠A粥样硬化斑块改变，冠A张力增加和血栓形成有关。可逐渐恢复为稳定型。

　　(3) 自发性心绞痛：由冠状动脉痉挛所致,常在夜间或休息时发作。

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　　血氧供需失衡和血栓形成是心绞痛的病理生理机制，因此改善血氧供需矛盾与抗血栓是心绞痛治疗的药理基础。 药物分类： (1)硝酸酯类：硝酸甘油 (2)? 受体阻断药：普萘洛尔 (3)钙拮抗药：硝苯地平

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　　二、常见抗心绞痛的药物

　　(一)硝酸酯类 药物：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯(消心痛)等。其中以硝酸甘油(Nitroglycerin)最为常用。

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　　[体内过程] 口服首关消除大。舌下含服易经口腔粘膜迅速吸收，维持20-30min。也可经皮肤吸收。肝内代谢，从尿排出。

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　　1.降低心肌耗氧量 2. 改善缺血心肌的供血

　　【药理作用】

　　硝酸甘油抗心绞痛机制：舒张血管 。

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　　3.保护缺血的心肌细胞: 硝酸酯类释放NO，促进内源性PGI,等物质释放，这些物质对心肌细胞具有保护作用。

　　4. 抗血栓形成: NO还能抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用，有利于AS引起的心绞痛的治疗。

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　　1. 防治各型心绞痛 ①预防发作：用硝酸异山梨酯或硝酸甘油贴剂等。 ②控制急性发作：舌下含服或气雾吸人，如需多次含服可选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异山梨酯缓释片以及透皮制剂。 ③重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴，症状减轻后改为口服给药。

　　【临床应用】

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　　2. 急性心肌梗死：早期应用可缩小心室容积，缩小梗塞面积。 3. 心功能不全：急性左心衰i.v，慢性左心衰需与强心苷合用。

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　　[不良反应] 1. 血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压 。 2. 加重心绞痛发作 (剂量大反射性心率↑)

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　　药物：普萘洛尔(心得安) 、美托洛尔 、阿替洛尔等

　　(二)? 受体阻断药

　　【药理作用】 心绞痛时，交感神经活性增强，心力↑，心率↑ ，耗氧量↑ ，心肌缺血缺氧。

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　　1. 降低心肌耗氧量： 阻断心肌β1R →心肌收缩力↓→心率↓→心肌耗氧量↓;

　　2. 改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸(FFA)摄取，使心肌耗氧量降低。

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　　3. 改善心肌缺血区供血：因用药后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。

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　　优点：减慢心率 缺点：心室容积增大 ★硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因 ①两药均可降低心肌耗氧量; ②普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快; ③硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大;

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　　(三)钙通道阻滞药 药物：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、哌克昔林等。

　　【药理作用】 1. 降低心肌耗氧量： 机理：抑制Ca2+内流——

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　　2. 增加心肌的血液供应 3. 保护缺血的心肌细胞：阻滞Ca2+内流而减轻“钙超载”. 4. 抑制血小板聚集

　　[临床用途] 变异型心绞痛、稳定型心绞痛。

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　　临床上钙拮抗药与? 受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。