第十三章 抗怕金森病药和治疗阿尔茨海默病药.ppt

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　　标题： 第十三章

　　正文： 抗怕金森病药和治疗阿尔茨海默病药

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　　标题： 第一节 治疗帕金森病药

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　　标题： 帕金森氏病又称震颤麻痹

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　　其他占位符： 概念: 是中老年人中枢神经系统退行性变性疾病。 分类： 原发性：帕金森氏症 (病因不祥) 继发性：帕金森氏综合征 病因： (1)动脉硬化老年性 (2)脑炎后遗症 (3)化学药物中毒等

　　帕金森氏症(震颤麻痹症、PD )

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　　其他占位符： 概念: 分类： 病因：

　　帕金森氏症(震颤麻痹症、PD )

　　临床表现： 静止性震颤、肌肉僵直、 运动徐缓、 肌张力升高(呈特殊面容、姿势与步态) 肌强直、共济失调、认知障碍、痴呆、 生活不能自理,甚至卧床不起。

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　　其他占位符： 概念: 分类： 病因：

　　帕金森氏症(震颤麻痹症、PD )

　　临床表现：

　　发病机制： 可能是脑内多巴胺能神经变性，多巴胺不足

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　　(Gp:) 黑质

　　(Gp:) 纹状体

　　(Gp:) 尾核

　　(Gp:) 脊髓前角运动神经元

　　(Gp:) 兴奋

　　(Gp:) 抑制

　　(Gp:) DA

　　(Gp:) DA能神经

　　(Gp:) Ach

　　(Gp:) Ach能神经

　　DA↓ Ach↑ 锥体外系反应(帕金森氏症)

　　DA↑ Ach ↓ 不自主运动，手足徐动症、舞蹈病

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　　其他占位符：

　　抗帕金森氏症(PD )药分类

　　一、中枢拟多巴胺类药: 左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚 烷胺、溴隐亭 二、中枢胆碱受体阻断药: 苯海索 (安坦)、丙环定

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　　其他占位符： 一 、拟多巴胺类药 (一)多巴胺前体药(前药) 左旋多巴(L-多巴、 L-dopa) 本身无药理活性，在脑内转化为DA才有活性。 【体内过程特点 及与其药理作用的关系】 大部分在外周 DA 外周不良反应 L-多巴 1%进入中枢 DA 抗PD作用

　　多巴脱羧酶

　　多巴脱羧酶

　　肝

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　　标题： 【作用与应用】

　　正文： 1.抗帕金森氏症(PD) 为对症治疗 作用特点： (1)显效慢,2—3周起效、1-6个月显示最大疗效　　　　　　　　　　 (2)对多数患者有效, 对轻症、较年轻患者疗效　　　　　 好。对重症及年老患者疗效差。 (3)改善肌肉僵直及运动障碍效果较好,对肌震颤 效果差。 (4)对抗精神病药吩噻嗪类(阻断DA受体)致的锥 体外系反应无效。 　　(5)有助于思维能力改善，不易改善痴呆症状。

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　　其他占位符： 2.治疗肝昏迷 促病人苏醒，但不能改善肝功能。关于肝昏迷的伪递质学说：

　　苯丙胺酸 酪胺酸

　　脱羧

　　苯乙胺酪胺

　　正常时在肝内

　　MAO

　　清除

　　肝衰时进入中枢

　　β羟化酶

　　苯乙醇胺 β羟酪胺

　　取代 NA及 DA

　　肝昏迷症状

　　【作用与应用】

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　　其他占位符： 1.胃肠道反应 (1)恶心、呕吐、食欲减退; 是由于DA兴奋延脑催吐化学感受区所致。继续治 疗，由于产生耐受性，胃肠道反应可减轻。 (2)溃疡出血、穿孔。 2.心血管反应： 部分病人可出现体位性低血压反应，表现头晕，偶见晕厥。少数病人可致心绞痛、心律失常(DA兴奋心脏β1受体所致)。

　　【不良反应】

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　　正文： 3.中枢神经系统反应 (1)精神障碍： 表现为失眠、焦虑、恶梦、狂躁、 幻觉、妄想、抑郁等，需减量或停药。 (2)运动障碍 ( 异常运动) ①不自主运动 ②“开关现象” (3)偶致惊厥

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　　其他占位符： (二)左旋多巴增效药 卡比多巴 苄丝肼(外周多巴脱羧酶抑制剂) 【作用特点】 单独应用无抗PD的作用; 与L-多巴合用：联合用药主要优点 1.提高左旋多巴疗效(增效) 2.减少外周副作用 3.减少左旋多巴用量(70-80%)

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　　标题：

　　正文： 【药理作用】 1.特异性地抑制MAO-B,减少中枢内DA的降解减少L-DA的用量、增强疗效、减轻不良反应减少自由基生成，保护神经细胞 2.抑制DA再摄取

　　司立吉兰 选择性单胺氧化酶B抑制(中枢内的)

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　　其他占位符： 【应用】 1.与VitE合用，治疗早期PD，推迟L-多巴 的应用 2.与L-多巴合用(应减少剂量50%) 【不良反应】 眩晕、焦虑、幻觉、失眠。

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　　标题： (三) DA受体激动剂

　　正文： 溴隐停 为半合成的麦角生物碱

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　　其他占位符： 【药理作用】 直接激动锥体外系的DA受体 【应用】 1.PD：应用L-多巴及复方制剂效差者有效; 与L-多巴及复方制剂同用，减少后者用量和不良反应。 2.高催乳素血症、退乳、肢端肥大症 3.肝昏迷

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　　其他占位符： 【不良反应】 1.消化道反应 较L-多巴少 2.中枢反应： 精神症状：较L-多巴多 开关现象：较少 3.雷诺氏现象 4.心绞痛、心肌梗死者禁用。

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　　其他占位符： (四)DA能神经递质促释药 金刚烷胺 (1959) 【药理作用及抗PD作用】 1.(+)多巴胺释放 2.(-)多巴胺再摄取 3.(+)多巴胺受体 4.(-)胆碱作用 特点：⑴起效快(48h达高峰); ⑵用药5-12周药效减退，停用一段时间后，可恢复药效。

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　　其他占位符： 【不良反应】 1.下肢皮肤网状青斑 2.踝部水肿 3.中枢神经系统反应： ⑴激动、失眠、注意力不集中、运动失调; 与抗胆碱药合用更易出现肾功能不良者 易发生 ⑵偶致惊厥。 4.有致畸报道

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　　其他占位符： 二、抗胆碱药(中枢胆碱受体阻断药) 苯海索 【药理作用】 拮抗中枢纹状体通路的Ach作用。 【应用】 1.轻度PD患者 2.对L-多巴耐受和过敏者 3.抗精神病药所致帕金森氏症者 4.与L-多巴合用，增强疗效。