心内科常用药物.ppt

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　　标题： 心内科常用药物

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　　标题： 心内科常用的药物

　　正文： 一、降压、抗心衰药 二、抗心肌缺血 三、抗凝、抗血小板聚集药 四、降脂药 五、强心药 六、溶栓药物 七、抗心律失常 八、抗休克和升压药

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　　标题： 一、 降压、抗心衰药

　　正文： 1.钙离子拮抗剂(CCB) 降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳。

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　　正文： 硝苯地平片：5-10mg 舌下含化 10-20mg p.o tid 硝苯地平缓释片： 10-20mg p.o bid 极量：40mg/次 硝苯地平控释片：30mg p.o q.d 不能掰开，24h恒速释放 ，抗动脉粥样硬化，谷峰比达 100%，单药控制率 70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。 氨氯地平： 5mg qd 非洛地平缓释片 5-10mg p.o qd-bid 常见不良反应：反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)和 胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。

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　　正文： 维拉帕米：初用可先采用每日 120mg(半片)，然后按需要增量。 最大剂量：480mg/d(1片 p.o bid)。 240mg/片(较少用于降压，多用于抗心律失常; 禁忌与洋地黄类地高辛合用) 引起窦性停搏时，用钙剂对抗。 地尔硫卓：降压效力稍差，宜用于冠脉痉挛性心绞痛等，一般需 270mg/d才有明显降压作用 常见不良反应：偶有头晕，心动过缓，抑制心肌收缩力, AV B，面色潮红，胃肠不适以及过 敏等。

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　　正文： * 注意的是应避免将地尔硫卓，维拉帕米与β受体阻滞剂合用，以免加重或 诱发对心脏的抑制作用。 注意药物间的相互作用。 *当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时，CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平，长期应用安全性高

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　　正文： 2.ACEI类 (angiotension converting enzyme inhibitors ，血管紧张素转化酶抑制剂) 特别适用于伴有心衰，心梗后，IGT(糖耐量受损)或糖尿病的高血压患者。 禁用于：高钾血症，妊娠妇女，双侧肾动脉狭窄患者，肌酐﹥225μmol/L。(心梗后EF<50% 者必用)

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　　正文： 1).培垛普利(Perindopril)：高血压：4mg p.o q.d 高血压伴冠心病：8mg p.o q.d 心衰：2-4mg p.o q.d 一般从 2mg q.d开始，逐步加量。4mg*10 片，可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药 2).贝那普利(Benazepril)：10-20 mg p.o q.d，<40mg/d 10mg/片。降压最好与噻嗪类利尿剂合用。治疗期间应监测白细胞计数，出现面部浮肿(血管水肿) 或胆汁淤积型黄疸时应停用贝那普利，双通道代谢。

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　　正文： 主要不良反应：刺激性干咳(缓激肽聚积),(首剂)低血压，高血钾，血管神经性水肿， 肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱，肾功能减退、蛋白尿等。 起始治疗后 1-2 周应监测肾功能和血钾。ACEI 对于心衰患者(除非有禁忌症)应无限期、终生应用，一 般与利尿剂合用。不良反应可能早期发生，但不妨碍长期应用。治疗心衰疗效在数周或者才出现。

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　　正文： ARB(血管紧张素II受体阻滞剂，angiotensin-II receptor blockers) 治疗对象和禁忌 症同ACEI。不良反应较少。 1).坎地沙坦：4-8mg p.o q.d 在此类药中谷峰值最高，有强大的靶器官保护作用，对心率无明显影响，T1/2为 9h.，呈剂量依赖性。不良反应：过敏，头晕，头痛，心悸等 2). 缬沙坦：80mg q.d/bid 可增强高血压患者的胰岛素敏感性

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　　正文： 4.β受体阻滞剂 适用于不同程度的高血压，尤其是心率较快的中、青年患者或者合并心绞痛的患者;高肾素活性患者。 禁用于：急性心衰，哮喘，病窦，房室传导阻滞和外周血管疾病。

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　　正文： 1) 美托洛尔：治疗心衰：起始量 12.5–25 mg qd ; 靶剂量为 200 mg qd ; 2)普萘洛尔：10mg po tid 用于甲亢引起的心律过快，室上性、室性心律过速 3) 比索洛尔：5mg p.o q.d 5mg相当于倍他乐克 100mg 治疗心衰：1.25 mg qd 起始， 靶剂量为 10 mg qd， 对 β1 选择性最高，不影响糖脂代谢，肝肾双通道清除。

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　　正文： 主要不良反应：体位性低血压，心力衰竭加重，抑郁，引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、 乏力及气管痉挛，抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。HR<55bpm考虑停药。 如果在应用βRB时，需加药，应考虑CCB，而不加用噻嗪类利尿剂，避免增加发生糖尿病 的危险。

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　　正文： 5.利尿剂：(diuretics) 适用于轻、重度高血压、对盐敏感性高血压，合并肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者疗效较好。它能与其他降压药起到协同作用。 禁用于：痛风、肾功能不全患者。

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　　正文： 1).氢氯噻嗪 ：用于治疗高血压病时：12.5mg p.o q.d 推荐利尿剂使用小剂量，氢氯噻嗪每天剂量不超过 25mg。 2).呋塞米： 主要用于心衰治疗，从小剂量开始 20mg po qd ，利尿效果呈剂量依赖性，排钾。 3).螺内酯(spironolactone)：主要用于心衰治疗，从小剂量开始 20mg po qd， 常与呋塞米联合应用，还有抗醛固酮作用，保钾，抑制心肌重构，改善心衰患者预后，抗心衰药物“金三角”之一(ACEI、β-RB)。有导致男子乳房女性化的副作用。

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　　正文： 主要不良反应：1. 电解质紊乱;2. 影响血脂、血糖、血尿酸代谢(大剂量时升高);3. 氮质血症。 如出现利尿剂抵抗(常伴心衰恶化)时，可用：(1)静脉给予利尿剂(如速尿);(2)2 种 或 2 种以上利尿剂联用;(3)应用增加肾血流的药物，如短期应用小剂量的多巴胺。

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　　标题： 6.α受体阻滞剂：(二线)

　　正文： 降压作用起效较迅速强力，但是随着时间延长降压效力就逐渐减 弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点：改善胰岛素抵抗;主要缺点:是首剂体位性低血压现象。

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　　正文： 1).酚妥拉明：5mg i.v 用于降压时注意监测生命体征。常用于高血压急症，尤其嗜铬细胞瘤发作时首选。 Sig：10mg+5%glucose 50ml 5ml/h泵入，再根据血压调节 2).乌拉地尔：阻断突触后α1 受体的作用和阻断外周α2 受体的作用。常用于高血压急症首选。 Sig：100mg+N.S 50ml 以 3ml/h开始泵入。禁忌：孕妇及哺乳妇女，主动脉峡部狭窄，动静脉分流病人。 3).哌唑嗪：0.5～2mg p.o

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　　正文： 不良反应：1、体位性低血压：为这类药物的主要不良反应，在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。在给药过程中，应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速;3、水钠潴留;4、一般反应：包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等 作用于中枢的α受体阻滞剂(如可乐宁)由于其副作用较明显目前已经很少使用。主要作用于外周的α受 体阻滞剂常用的有哌唑嗪、酚妥拉明、乌拉地尔等。

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　　治疗心衰的新药： 托伐普坦：一种血管加压素V2受体拮抗剂，其特点是排水不排钠，主要适用于常规利尿剂抵抗和顽固性水肿、伴肾功能损害、低钠血症患者。15mg p.o qd

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　　正文： 二、抗心肌缺血 1. 硝酸酯类：青光眼患者禁用 1).硝酸甘油： 口服：0.5mg/片，舌下含服，坐着含效果最好，5min 起效，持续30min 含三次不缓解→立即就医 针剂：50ml G.S/N.S+硝酸甘油 10mg 3ml/h开始泵入，根据血压水平再调整 不良反应：头痛、脸红、心跳;对酒精过敏者不用硝酸甘油;可导致低血压。

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　　正文： 2).硝酸异山梨酯： ①消心痛(硝酸异山梨酯片)：舌下2～5min起效，15min达最大效应;持续 1～2h;口服15～40min起效, 持续4～6h; ②鲁南欣康(单硝酸异山梨酯缓释片)：20mg p.o bid 在给药初期，可能 会因血管扩张，出现头痛、恶心等症状。 ③依姆多(单硝酸异山梨酯缓释片)：30mg p.o qd/bid 血药浓度稳定，持续时间长。 ④长效异乐定(单硝酸异山利酯缓释胶囊)：50mg (5mg 快+45mg 慢) p.o qd 先吃药再起床，消除半衰期 4-5h。

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　　正文： ⑤异舒吉(硝酸异山梨酯)：静脉用药，2-7mg/h，亦可增至10mg/h。对 肝功不良者用之。 不良反应：1、低血压：静脉给药时容易发生;2、头痛、潮红：扩血管作用所致，多发生 在用药的早期。3、心动过速：4、硝酸酯耐药。

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　　正文： 钙拮抗剂：见上 β受体阻滞剂：见上 4. 复方丹参滴丸：2粒 p.o tid

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　　正文： 三、抗凝、抗血小板聚集药物 1、拜阿司匹林：100mg p.o qd 急性心肌梗死300mg负荷量 不良反应： 1.过敏反应;2、上腹不适、恶心、纳差;3、上消化道出血;4、皮肤出血点; 5、对外科手术的影响。 2、氯吡格雷：75mg p.o q.d 急性心肌梗死300mg-600mg负荷 不良反应：主要是出血，一般严重的出血均发生在用药的第一个月，且与剂量有关。

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　　正文： 3、依诺肝素钠 sig：0.4/0.6ml Q12h ih 一般1周停用。 4、低分子肝素钙 (nadroparin calcium) 具有高比例的抗因子 Xa和IIa活性。总的治疗时间不超过 6天，预防和治疗血栓性疾病。 5、华法令：可用于房颤，急性肺栓塞等的抗凝治疗。有致畸作用，禁用于孕妇。小剂量开始 监测INR，一般用于预防血栓栓塞性疾病，INR控制在 2.0-3.0。 INR：5-9，停药并口服 VitK 1-2.5mg;INR >9时，停药并服用 VitK 3-5mg。 6、其他：阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽(GPⅡb/Ⅲa拮抗剂)等。

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　　正文： 四、降脂药物 贝特类主要降甘油三酯，他汀类(HMG-CA 还原酶抑制剂)主要降胆固醇。 调脂治疗的目标值：冠心病及糖尿病患者的目标值是：LDL-C降至<1.8mmol/L(100mg/dL)

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　　正文： (一)常用的他汀类药物： 1.普伐他汀：10-20mg p.o q.n 2.氟伐他汀：20-40mg p.o q.n 3.阿托伐他汀钙：研究显示能显著降低心脑血管事件10-20mg p.o qn 4.瑞舒伐他汀：5-10mg p.o qn 5.辛伐他汀：20mg p.o qn 6.匹伐他汀：4mg p.o qn

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　　正文： (二)贝特类药物： 非诺贝特 ：高甘油三酯血症(主要)，高胆固醇血症。通常服药后10 天左右明显见效，2 周左右(重度患者4 周左右)血脂浓度恢复正常水平。200mg p.o bid-tid(餐中或餐后)

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　　正文： (三)胆固醇吸收抑制剂 依折麦布：主要是降低胆固醇的吸收，所以可用于高胆固醇血症患者。推荐用药剂量为10 mg/d，可在每日任意时间服用。

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　　正文： 他汀类不良反应： 1.肝转氨酶升高：轻度的转氨酶升高(少于3 倍)仍然可用。胆汁郁积和活动性肝病被列为使用他汀类的禁忌证,最新指南不在要求监测肝功。 2.肌病，肌痛，肌炎甚至引起横纹肌溶解[伴CK显著升高(升高10 倍)和肌酐升高]。 3.胃肠道反应。

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　　正文： 五、强心药 强心口服制剂主要是地高辛，静脉制剂主要是西地兰。 1. 西地兰： 0.2-0.4mg 稀释后i.v，24 小时总量不多于1.2mg，特别适用于心衰伴房颤。西地兰0.2+NS 20ml i.v 慢 0.4+GS 50ml i.v 慢 2. 地高辛：0.125-0.25mg p.o qd;肾功能减退或者年龄>70y，0.125mg qd 即可。

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　　正文： 注意：1.患者血钾是否正常;2.不可与钙剂合用;3.使用前后不能电复律;4.洋地黄类中毒症状：胃肠道反应、精神症状、黄绿视、心律失常如室上性心动过速、室早、室早二联律、房室传导阻滞等。

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　　正文： 六、溶血栓药物 (一)第一代溶栓药： 非特异性溶栓剂，对血栓部位或循环系统中的纤溶系统均有作用，如尿激酶(urokinaseUK)，链激酶(streptokinase SK)。 (二)第二代溶栓药： 选择性溶栓剂，选择性作用血栓内纤溶系统，对循环中凝血因子及纤维蛋白降解较少，如纤溶酶原激活剂(tissue-type plasminogen activator，t-PA)、重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)、尿激酶原(pro-UK)、阿尼普酶、重组葡激酶及其衍生物等。

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　　正文： (三)第三代溶栓药： 此类药物的特征包括：溶栓迅速、血浆中半衰期长、专一性强、安全性好等。包括瑞替普酶(reteplase)、替尼普酶 (tenecteplase)、兰替普酶、孟替普酶、去氨普酶、安地普酶、替普酶等。

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　　正文： 并发症： 主要为出血，其他有过敏反应、低血压及血栓栓塞、再灌注心律失常。

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　　正文： 七、抗心律失常药物 IA类：适度阻滞钠通道：双异丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁 IB类：轻度阻滞钠通道：利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼 IC类：明显阻滞钠通道：氟卡尼、莫雷西秦、普罗帕酮 Ⅱ类：β阻滞剂 阻滞β1：阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 阻滞β1、阻滞β2：索他洛尔 Ⅲ类：阻滞K+通道，延长复极：胺碘酮、溴苄胺、伊布利特;5.索他洛尔(Sotalol) Ⅳ类：Ca2+拮抗剂(窄谱)：如维拉帕米、地尔硫卓 其它：腺苷、阿托品、异丙肾上腺素、地高辛、西地兰等。

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　　正文： 1.利多卡因：IB类 ，仅对室性心率失常有效。 Sig：首剂1.5mg/kg 稀释后缓慢静注，必要时5-10min后重复。总量不超过300mg/h。维持量：1-4mg/min。1h内最大用量≤200~300mg。静脉推注后10s-3min 达峰值，作用时间维持10-20min。 2.普罗帕酮：IC类 ，对室性、室上性心律失常均有效。 口服：初始150mg tid po ;最大量 200mg qid po。静脉: 70-105mg+ N.S 20ml i.v 在心电监护下缓慢静推(5-10min内)。5min左右开始起效，可持续3-4h。 副作用：低血压，很快引起心房扑动，在冠心病和心衰病人慎用。 严重心衰，严重心动过缓及传导阻滞，低血压者禁用。

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　　正文： 3.胺碘酮：III类，唯一不增加死亡率的抗心率失常药，大剂量控制，小剂量维持，副作用较多。 口服：负荷量：600mg/d(0.2g tid)，持续7 天;维持量：100-200mg/d(宜根据个体反应采用最小有效剂量)。 静脉：静脉负荷量3～5mg/kg，一般是先给150mg，稀释后不少于10 分钟静注。如果需要，15～30 分钟后或以后需要时可重复1.5～3mg/kg;静脉维持量应在负荷量之后立即开始，开始剂量1.0～1.5mg/min(相当于300mg+NS 50ml 10ml/h 泵入)。 以后根据病情减量。静脉维持最好不超过4～5 天。

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　　正文： 副作用:1.低血压(主要与注射过快有关); 2.心动过缓、 QT延长、尖端扭转性室速(少见);3.胃肠道不适和便秘;4.静滴可能引起静脉炎;5.甲状腺功能异常;6.肺毒性：肺纤维化、机化性肺炎;7.角膜微粒沉着，皮肤色素沉着等。 应用前注意查血电解质，尤其适用于HR较快，心功能较差的患者。服药期间HR<55bpm时必须停药。需监测血压。注意监测Q-T间期的变化，控制Q-T间期延长不超过用药前的1/4，或Q-T间期<0.5s。 注意：与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。增加华法林抗凝作用。 下列情况应禁用:①甲状腺功能异常或既往史者;②碘过敏者;③ Ⅱ或 Ⅲ度AVB，双束支传导阻滞(除非已有起搏器);④SSS;妊娠，哺乳。

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　　正文： 4.中成药： 稳心颗粒、参松养心胶囊等

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　　正文： 八、抗休克和升压药 多巴胺：具有α和β肾上腺能受体兴奋作用，是最常用的升压药。 小剂量(2～5ug/kg.min)兴奋肾血管、肠系膜血管、脑血管及冠状血管等多种器官的多巴胺受体，引起血管的扩张，尤其是肾脏入球小动脉的扩张，使肾血流量增多，明显的提高肾小球的滤过率，有显著的利尿作用，减轻心脏的前负荷。另外可使皮肤和骨骼肌的血管收缩。 中剂量(6～10ug/kg.min)直接兴奋心肌的β1受体，增强心肌的收缩力，扩张冠状动脉，改善心肌减退的节段性室壁运动。 大剂量(>10ug/kg.min)可使所有的动脉及静脉收缩，是兴奋α受体的结果，主要是升压作用。

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　　正文： 多巴胺常用于各种休克，特点是作用时间短，需静脉维持。 常见的不良反应： 1) 心动过速; 2) 室性心律失常(以上两点均为心脏β1 受体的兴奋作用所致); 3) 血压升高、外周阻力增高(为较大剂量给药，兴奋外周α受体所致)。

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　　正文： 2.多巴酚丁胺：作用β1受体，增加心肌收缩力和心输出量，对β2和α受体作用较弱，可提高收缩压和降低肺动脉楔压。正性肌力作用要比正性频率作用明显，较少引起心动过速，对心率影响较小;改善左室功能衰竭效果优于多巴胺;可用于心梗并发心衰。 常用剂量为2.5～10μg/kg/min。对合并心房颤动者，因该药可加快房室传导，使心室率增快，故不宜应用。 本药抗休克作用较弱，与多巴胺合用可增强疗效。一般持续用药不超过3天，最多不超过一周。

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　　正文： 3.异丙肾上腺素：β1，β2 受体激动剂，治疗心源性或感染性休克、完全性房室传导阻滞、心搏骤停等。注意控制心率。 不良反应：口咽发干，心悸，头晕等。 ①心脏骤停：sig：心腔内注射 0.5-1mg②三度房室传导阻滞：HR<40bpm 时，sig：0.5-1mg+5% G.S 250ml i.v.drip

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　　正文： 谢 谢!