第十六章 抗癫痫抗惊厥药.ppt

　　第十六章 抗癫痫抗惊厥药

　　第一节 抗癫痫药

　　癫痫： 脑局部神经元兴奋性过高所致的阵发性异常放电，并向周围扩散所引起的短暂中枢神经系统功能失常的脑部疾病。

　　临床表现： 运动、感觉、意识、行为等不同程度的障碍伴有脑电图异常。

　　局限性发作 1.单纯性局限性发作 2.复合性局限性发作 全身性发作 1.失神性发作 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作 4.癫痫持续状态

　　癫痫分型：

　　抗癫痫药的药理作用与机制

　　药理作用： 1.作用于病灶神经元，减弱或防止异常放电 2.作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散。

　　作用机制： 1.抑制电压依赖型的Na+通道，降低神经元兴奋性 2.抑制电压依赖型的Ca2+通道，降低神经元兴奋性 3.增强GABA的抑制作用

　　第二节 常用的抗癫痫药物

　　苯妥英钠(大仑丁) 药理作用 阻止病灶的异常放电向周围的正常组织扩散

　　1.阻断电压依赖性钠通道(是抗癫痫的主要作用机制) 2.阻断电压依赖性钙通道 阻断L-型和N-型Ca2+通道,对血脑T-型Ca2+通道无作用 3.抑制钙调激素酶系统 4.阻断PTP的形成。

　　作用机制：

　　临床应用

　　1.抗癫痫 大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。 2.治疗外周神经痛 3.抗心律失常

　　卡马西平

　　药理作用与机制 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能

　　1.广谱抗癫痫药，对各种类型癫痫均有不同程度的疗效。对小发作效果差。 2.对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠。 3.对锂盐无效的躁狂症

　　临床应用：

　　苯巴比妥(鲁米那)

　　药理作用 抑制病灶的异常放电，又阻止异常放电的扩散。

　　1.作用于突出后膜上的GABA受体，增加Cl-内流，导致膜超极化 2.阻止前膜对Ca2+的摄取，减少神经递质如谷氨酸的释放。

　　作用机制

　　临床应用： 大发作，持续状态。

　　乙琥胺

　　药理作用与机制 1.选择性抑制丘脑神经元T-型Ca2+通道 2.抑制Na+-K+.ATP酶 3.抑制GABA转氨酶

　　临床应用： 1.对小发作首选 2.对其它类型无效

　　丙戊酸钠

　　是一种新型广谱抗癫痫药 药理作用： 不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。

　　丙戊酸钠

　　作用机制 1.抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA代谢抑制GABA转运体，减少GABA的摄取，使脑内GABA含量增高。 2.抑制Na+通道和L型Ca2+通道

　　临床应用： 1.对各种类型均有效 2.对大发作疗效不及苯妥英钠 3.对小发作优于乙琥胺，但不作首选

　　苯二氮卓类

　　1.地西泮 癫痫持续状态首选 2.硝西泮 癫痫小发作 3.氯硝西泮 广谱

　　氟桂利嗪

　　1.阻断各型Ca2+通道和Na+通道 2.广谱，尤其是对大发作和局限性发作效果好 3.安全，不良反应少

　　第三节 抗惊厥药

　　惊厥是由中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。

　　药理作用： 口服可泻下，利胆 注射可引起中枢抑制及骨骼肌松弛

　　硫酸镁

　　作用机制：

　　1.运动神经末梢Ach的释放需要Ca2+参与，而Mg2+竞争性拮抗Ca2+的这种作用，使Ach释放减少，导致骨骼肌松弛。 2. Mg2+引起感觉及意识消失。

　　临床应用： 子痫，破伤风，小儿高热引起的惊厥。