第十八章 解热镇痛抗炎药.ppt

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　　标题： 第十八章 解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs

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　　标题： 目的要求

　　正文： 掌握解热镇痛抗炎药的作用、作用机理。 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。 了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。

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　　标题： 解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆

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　　标题： 解热镇痛抗炎药的作用、作用机理☆

　　正文： 共同机制——抑制花生四烯酸(AA)代谢过程中的环氧化酶(COX)，使前列腺素(PG)合成减少。

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　　标题： 一、解热

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　　标题： 氯丙嗪 阿司匹林

　　正文： 药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药 效应 抑制体温调节 解热 机制 直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放 特点 1.环境温度低——降温 只降发热体温 1)环境温度越低，降温越显著 不降正常体温 2)可降发热、正常体温 ? 2.高温环境——升温 用途 人工冬眠疗法(降温) 发热

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　　标题： 二、镇痛

　　组织受损 发炎

　　释放致痛物质

　　↑(+)PG

　　→

　　痛觉感受器

　　疼痛

　　→

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　　(Gp:) ?

　　(Gp:) 吗 啡

　　(Gp:) 阿司匹林

　　(Gp:)

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　　(Gp:)

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　　(Gp:)

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　　(Gp:)

　　(Gp:)

　　(Gp:)

　　(Gp:)

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　　(Gp:)

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　　(Gp:)

　　(Gp:)

　　(Gp:)

　　(Gp:)

　　(Gp:)

　　药物类别

　　镇痛药

　　解热镇痛抗炎药

　　作用

　　部位

　　机制

　　特点

　　用途

　　不良反应

　　直接兴奋阿片受体

　　抑制炎症局部PG的合成

　　强镇痛

　　中等镇痛

　　各类疼痛 慢性钝痛比急性锐痛好

　　创伤剧痛、内脏绞痛无效 慢性钝痛有效 (伴PG增多的炎性疼痛)

　　缓解其他药无效的剧痛

　　易成瘾，呼吸抑制

　　安全性大，无耐受、无成瘾

　　缓解慢性钝痛

　　中枢

　　主要在外周

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　　其他占位符： 10

　　标题： 三、抗炎、抗风湿

　　正文： PG扩张血管，增加毛细血管通透性 PG增敏炎性介质致炎作用 抑制炎症渗出、减少红肿热痛(苯胺类除外) 机制 抑制PG局部合成，发挥消炎、抗风湿作用 抑制溶酶体释放和白细胞活力 用途：治疗风湿病

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　　标题：

　　正文： 解热、镇痛、抗炎 都是对症治疗 共同机制是抑制环氧化酶(COX)， 进而抑制体内前列腺素(PG)的合成

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　　其他占位符： 12

　　标题： 表 COX-1和COX-2的特性

　　美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮

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　　标题： 水杨酸类——阿司匹林(asprin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid)

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　　其他占位符： 14

　　标题： 一、药动学

　　正文： 吸收：主要小肠上段 分布：水杨酸盐血浆蛋白结合率高，易发生药物相互作用 代谢：肝(有限) 排泄：肾(碱化尿液促排)

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　　标题： 二、作用及应用☆

　　正文： 解热镇痛 治疗发热、感冒、慢性钝痛 抗炎抗风湿 治疗风湿热、类风湿性关节炎首选 抑制血小板聚集 防止血栓形成 小剂量：(–)血小板膜环加氧酶—TXA2合成↓ 预防冠状动脉及脑血管血栓形成

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　　其他占位符： 17

　　标题： 不良反应☆

　　正文： 胃肠反应 直接刺激胃粘膜 胃溃疡禁用 服用肠溶片或饭后服用 凝血障碍 1)抑制血小板聚集，延长出血时间(小剂量) 2)抑制凝血酶原形成(大剂量) 防治：补充VitK

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　　标题： 不良反应☆

　　正文： 水杨酸反应 大剂量(每日5g以上) 恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头疼、精神错乱 停药：NaHCO3促排泄 变态反应 表现：以荨麻疹、哮喘最常见 哮喘Ad疗效不佳，糖皮质激素雾化吸入效果好，副作用小、哮喘患者禁用、用醋氨酚替代

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　　正文： 瑞夷综合征 瑞夷综合征(Reye syndrome) 对患病毒性感染伴有发热的儿童和青年。少见，但可以致死。 表现：肝衰竭合并脑病 机制：可能与阿司匹林抑制体内干扰素的形成，机体抗病毒能力下降、肝细胞线粒体损伤、造成一系列代谢紊乱有关。 故水痘或流行性感冒等病毒性感染者应慎用，可用对乙酰氨基酚等代替。

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　　标题： 药物相互作用

　　正文： 血浆蛋白结合置换 双香豆素→出血 磺酰脲类降血糖→低血糖; 糖皮质激素→溃疡 竞争肾小管分泌系统 氨甲喋呤→骨髓抑制 呋塞米→水杨酸排泄减少造成蓄积中毒。

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　　标题： 药物相互作用

　　正文： 氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠→降低阿司匹林疗效 酸性药物→水杨酸盐的血药浓度增加。 与布洛芬等非甾体类抗炎药合用时，可使后者的血药水平明显降低，胃肠道不良反应增加。

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　　标题： 苯胺类——对乙酰氨基酚(acetaminophen，醋氨酚、扑热息痛)

　　正文： 作用 解热作用强，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用 用途 单用：发热、慢性钝痛 是阿司匹林的代用品，小儿退热首选 不良反应 小 过量急性中毒→肝坏死

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　　标题： 吡唑酮类——保泰松

　　正文： 作用用途 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 ——主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎 促进尿酸排泄——治疗急性痛风 不良反应 毒性大，用药剂量不宜过大，用药时间不宜过长

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　　标题： 乙酸类——吲哚美辛(indomethacin, 消炎痛)

　　正文： 作用 消炎退热作用显著 用途 其它药无效或不能耐受的风湿性及类风湿性关节炎 恶性肿瘤性发热及其它不易控制的发热 不良反应 多

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　　标题： 丙酸类——布洛芬(ibuprofen)

　　正文： 解热镇痛抗炎作用强 胃肠反应少，病人易耐受 用途 1.不能耐受乙酰水杨酸的风湿性及类风湿性关节炎病人 2.缓解急性痛风、慢性疼痛

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　　标题： 丙酸类——萘普生(naproxen, 消痛灵)

　　正文： 解热镇痛抗炎作用强 宜用于不能耐受乙酰水杨酸患者 治疗急性痛风

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　　正文： 昔康类——吡罗昔康(炎痛喜康) 常用复方解热镇痛药成分(自学)

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　　正文： 解热镇痛抗炎药药的作用机制如何? 常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。 阿司匹林引起胃肠道反应的机理与防治。 试比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的镇痛异同点?

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　　标题： 第十九章 中枢兴奋药(自学)

　　正文： 【目的要求】 了解常用中枢兴奋药咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱、甲氯芬酯的作用部位、用途和不良反应。

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　　正文： 1. 中枢兴奋药的主要作用部位与分类，各自代表药物是什么? 2. 咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱、甲氯芬酯的主要临床应用和不良反应。

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　　标题： 第二十章 抗组胺药(自学)

　　正文： 目的要求 了解组胺受体的分型和效应。 熟悉组胺受体阻断剂的分类、常用药物的作用及用途。 H1受体阻断药(苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑)作用、用途及不良反应。 H2受体阻断药(西咪替丁、雷尼替丁)作用、用途及不良反应。

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　　正文： 1.H1和H2受体阻断剂包括哪些药物?各有哪些作用及用途? 2.H1受体阻断剂的不良反应有哪些?无中枢抑制作用的H1受体阻断剂包括哪些药物?

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　　标题： End

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　　标题： 吡罗昔康(炎痛喜康)

　　正文： 治疗风湿性及类风湿性关节炎 治疗痛经、痛风、骨关节炎

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　　标题： 安乃近

　　正文： 解热镇痛作用强，注射给药易致BP骤降，甚至虚脱 仅以口服用于发热、慢性钝痛 损害造血系统