第十五章 镇痛药.ppt

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　　正文： 第十五章 镇 痛 药

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　　标题： 疼痛概述

　　正文： 分类：快痛(锐痛)和慢痛(钝痛) 疼痛：多种原因致、使患者感受痛苦的一种症状 病理生理意义： 疼痛对机体具有保护作用，但剧烈疼痛也可带给病人 极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚 至休克

　　(有没有无痛觉的人?)

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　　标题： 具有缓解疼痛作用的药物分类

　　正文： 镇痛药： 作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引 起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等;其 中大部分 为麻醉性(成瘾性)镇痛药: 阿片生物碱类(吗啡) 人工合成镇痛药(度冷丁等) 具有镇痛作用的其他药

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　　正文： 吗啡 属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果实(浆汁)中提出的生物碱。公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻;1806年，德国学者分离提取，并命名为吗啡。

　　第一节 阿片生物碱类药

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　　标题： 阿片是植物罂粟未成熟果的浆汁，阿片中至少含有25种生物碱，而吗啡含量最高，可达10%-20%左右，是主要镇痛成分。

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　　(Gp:) 大 烟 壳

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　　(Gp:) 摇头丸

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　　阿片生物碱分类

　　菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分

　　异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，能松弛平滑肌

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　　正文： 1.中枢神经系统 (1)镇痛、镇静、欣快 强大，对各种疼痛有效，特别对急性锐痛(剧痛)效好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响 (2)镇咳 抑制咳嗽中枢，作用强大(易成瘾少用) (3)抑制呼吸 抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对CO2敏感性

　　标题： [药理作用]

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　　正文： (4)其他作用 ①催吐 激动延脑催吐化学感受器(CTZ)，可被纳络酮对抗。 ②缩瞳 中毒时针尖样瞳孔，激动支配瞳孔的副交感神经。

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　　正文： (1)提高胃肠道平滑肌张力：使胃排空延迟， 肠道推进性蠕动减弱;导致便秘。 (2)抑制胃液、胆汁、胰液分泌。 (3)收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。 (4)使胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞 痛、肾绞痛 (必须合用 阿托品) (5)膀胱括约肌收缩：导致排尿困难。

　　2.平滑肌兴奋作用

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　　标题： 3.心血管系统

　　正文： 吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管(小A、小V)，使血压下降，四肢温暖。扩张脑血管，使颅内压增高。

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　　标题： 4.免疫系统

　　正文： 吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。 其机理与激动μ受体有关，抑制T细胞增殖，抑制巨噬细胞吞噬功能和NO释放。

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　　标题： [作用机理]

　　正文： 激动中枢阿片受体。摸拟内源性阿片样物质作用启动“抗痛系统”而发挥镇痛效应。 (内源性阿片样物质：脑啡肽 、内啡肽)

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　　标题： [临床应用]

　　正文： 1.镇痛 适用剧痛(首选) ，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。 2. 止泻 可用于功能性腹泻

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　　标题： [临床应用]

　　正文： 3.心源性哮喘 (首选) 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难， 综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧 外，静注吗啡可产生良好效果。 机制： ①扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷。 ②镇静(欣快)，消除紧张、焦虑、恐惧情绪， 降低耗氧。 ③降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解急促呼吸。 但支气管哮喘禁用

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　　标题： 不良反应

　　正文： 1.成瘾性 成瘾后一旦停用吗啡，产生戒断症状(流涕、哈欠、惊厥、BP↑、大小便失禁等) 成瘾的治疗：停药;美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用 2. 呼吸抑制 老人儿童呼吸系统疾患病人禁用 3.便秘 胃肠道蠕动抑制 4. 急性中毒 中毒三大特征 昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制 特效解毒剂 纳络酮(阿片受体拮抗剂)

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　　正文： 哌替啶(度冷丁) 1.镇痛作用为吗啡的1/10 (等效剂量：100mg杜冷丁=10mg吗啡) 因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。 2.镇静作用明显，常用于人工冬眠 冬眠合剂(氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁) 3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。 4.麻醉前用药比吗啡常用。 5.不良反应明显轻于吗啡。

　　第二节 人工合成镇痛药

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　　正文： 美沙酮 镇痛作用强度与吗啡相当,镇痛作用时间也与吗啡相同. 优点: 1.口服与注射给药同样有效; 2. 成瘾性比吗啡发生慢,且戒断症状较吗啡轻, 并且容易治疗. 戒断症状在停药后24～48小时出现,第3天达峰, 6～7周后消失. 因此,美沙酮在我国已作为戒除毒瘾的替代品.

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　　标题： 芬太尼

　　正文： 1.镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛 2.用于复合麻醉Ⅱ型神经安定镇痛合剂 (氟哌利多+芬太尼)

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　　正文： 布桂嗪(强痛定) 镇痛作用为吗啡的1/3，依赖性比吗啡轻。临床用于各种中等度疼痛。 喷他左辛(镇痛新) 镇痛作用为吗啡的1/3，依赖性几乎无，临 床用于各种慢性疼痛。

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　　正文： 阿片受体阻断药 纳洛酮 与阿片受体有较强的亲和力，无内在活性，对各型阿片受体均有竞争性阻断。用于阿片药物急性中毒。亦可用于急性酒精中毒的解救。