镇痛药.ppt
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标题: 第十九章 镇痛药
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标题: 第一节 概述
正文: 疼痛:是因组织损伤或潜在的组织损伤产生的痛觉。 生理意义:对保护机体是非常重要的。 临床意义:是许多疾病的症状:如痛苦、紧张不安、严重者可诱发休克。
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正文: 疼痛可分为: 躯体痛 内脏痛 神经痛
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标题: 镇痛药(analgesics)
正文: 选择性作用于中枢神经系统的特定部位,能缓解或减轻疼痛的药物。 分类: 阿片受体激动药(吗啡) 部分阿片受体激动药 其他镇痛药
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标题: 第二节 阿片受体激动药
正文: 阿片(opium) 是罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱,根据化学结构不同分为: 菲类(吗啡、可待因等) 异喹啉类(罂粟碱等)
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标题: 吗啡(morphine)
吗啡
4
14
(Gp:) 3
(Gp:) 7
(Gp:) 8
(Gp:) 16
(Gp:) B
(Gp:) 11
(Gp:) HO
(Gp:) O
(Gp:) HO
(Gp:) N-CH3
(Gp:) A
(Gp:) 15 C
(Gp:) 1
(Gp:) 2
(Gp:) 5
(Gp:) 6
(Gp:) 9
(Gp:) 10
(Gp:) 12
(Gp:) 13
(Gp:) 17
◆当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代,变成可待因。 ◆当N原子上的甲基被丙烯基取代,变成钠洛酮。 ◆当两个羟基都被乙酰化,则成海洛因。
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标题: 【药理作用】
正文: 1,中枢神经系统 ⑴ 镇痛作用 提高痛阈,产生强大的镇痛作用 ⑵ 欣快感:飘然欲仙 ⑶ 镇静:使患者嗜睡,意识模糊
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标题: 【药理作用】
正文: ⑷ 呼吸抑制:降低呼吸中枢对血中CO2的敏感性。 ⑸ 镇咳:直接抑制咳嗽中枢 ⑹ 缩瞳:针尖样瞳孔是中毒的特征表现(是中脑盖前核部位的阿片受体被激动) ⑺ 恶心,呕吐:
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正文: 2 ,外周作用: ⑴ 胃肠道平滑肌: 使胃肠道的蠕动减弱,造成便秘。 ⑵ 胆道平滑肌: 使奥狄括约肌收缩,排空受阻胆囊内压升高。
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标题: 外周作用
正文: 3,泌尿生殖系统 使膀胱三角肌收缩引起尿潴留 降低子宫平滑肌张力,延长产程。 4,心血管系统 能扩张血管,降低外周阻力 5,内分泌系统 使抗利尿激素,催产素,促生长素分泌增加。
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(Gp:) P
标题: 【作用机制】吗啡类药物与阿片受体(μ)结合,模拟内源性阿片肽样作用。
P
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— 内源性阿片肽
— 吗啡
接受神经元
感觉神经元
含内源性阿片肽神经元
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标题: 作用部位:
正文: 脊髓胶质区 丘脑内侧 脑室 →μ受体 导水管周围灰质
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标题: 临床应用:
正文: 1,镇痛: 用于各种原因引起的疼痛。 心肌梗死引起的剧痛。 晚期癌症患者。
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标题: 临床应用:
正文: 心源性哮喘(急性肺水肿) 与强心苷、氨茶碱及利尿药合用 机制(不完全清楚) 可能:1,抑制呼吸,缓解短促浅表的呼吸 2 ,扩张外周血管,减轻心肌负荷。 3 ,中枢镇静作用
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标题: 【不良反应】
正文: 1,治疗量:恶心、呕吐、便秘、呼吸抑 制、排尿困难、胆绞痛。 2,耐受性及依赖型 ⑴ 耐受性 ⑵ 依赖型:躯体依赖型(成瘾性) 精神依赖型(习惯性)
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标题: 不良反应
正文: 3,急性中毒: 用量过大 主要表现:呼吸抑制,针尖样瞳孔。 治疗:钠洛酮
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标题: 禁忌症
正文: 1 分娩止痛 2 哺乳妇女止痛 3 支气管哮喘及肺心病患者 4 颅内压增高患者
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标题: 可待因
正文: 特点: ⑴ 镇痛效果低于吗啡 ⑵ 作为镇咳药使用 ⑶ 与非淄体抗炎药配伍
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标题: 哌替啶(pethidine)
正文: 又称度冷丁(dolantin) 属于人工合成镇痛药
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标题: 【药理作用】
正文: 特点: 1 与吗啡基本相同 2 较少引起便秘 3 不延缓产程 4 久用也可产生耐受性和依赖型
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标题: 【临床应用】
正文: 1 各种剧痛 2 分娩止痛 3 心源性哮喘 4 麻醉前给药及人工冬眠
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标题: 美沙酮
正文: 特点: 1 镇痛强度和效果与吗啡相同,但作用时间较吗啡长。 2 耐受性和依赖型的发生较吗啡慢。 3 戒断症状明显轻于吗啡。 4 用于戒毒治疗。
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标题: 第二节
正文: 喷他佐辛(镇痛新) 1 激动K受体,部分激动μ受体。 2 作用较吗啡弱。 3 能减弱吗啡的镇痛作用。 4 成瘾性小。 5 用于各种慢性疼痛。
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标题: 第四节
正文: 曲马朵 布桂嗪(强痛定)
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标题: 第五节 阿片受体拮抗药
正文: 纳洛酮 1 其化学结构与吗啡很相似。 2 对μ受体有很强的亲和力,对其他受体亲和力较低。
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标题: 纳洛酮
正文: 3 单独使用无药理作用,但对使用吗啡患者,可在1~2min消除几乎吗啡所有的药理作用。 4 对成瘾患者,给予脑洛酮可迅速诱导出戒断现象。 5 主要用于治疗阿片类药物过量中毒。
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