第五章 解表药.ppt

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　　标题： 第五章 解表药

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　　参考文献

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　　中药_辛_味挥发油表证与炎症的关系 中药桂枝肉桂药理作用的对比研究 中药葛根的药理研究及进展 柴胡属植物化学成分及药理研究新进展 ?柴胡的药理作用与古今应用对照 柴胡的药理研究进展 浅淡柴胡之药理作用 细辛的药理毒理和临床应用 细辛药理研究概况

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　　葛根的药理作用研究概况 葛根的药理保健功能及开发利用 解表植物类中药中微量元素与功效关系 解表类中药的模糊聚类分析 解表药药源性反应综述 麻黄挥发油的药理作用研究 麻黄的药理作用研究进展 麻黄节间和节共用茎和根分用的依据

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　　第一节 概述

　　含义 凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。

　　发汗解表

　　外感表证

　　(Gp:) 表寒证---辛温

　　(Gp:) 表热证---辛凉

　　上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期

　　(Gp:) 浅表部位

　　(Gp:) 临床症状 (恶寒、发热等)

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　　正文： 分类 辛温解表药麻黄、桂枝、细辛、防风等。 辛凉解表药柴胡、葛根、牛蒡子、薄荷等

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　　标题： 药理作用

　　正文： 发汗作用 解热作用 抗菌、抗病毒作用 镇痛、镇静作用 抗炎作用 免疫调节作用 抗过敏作用

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　　二. 解表药的主要药理作用

　　1. 发汗作用

　　发汗

　　表证

　　表邪从汗而解

　　恶寒、发热等

　　出汗

　　辛温>辛凉 多属于温热性发汗 神经系统机能状态影响发汗作用 机制 (1)直接影响汗腺，增加汗液分泌 (2)促进或改善血液循环 (3)兴奋外周α受体

　　特点：

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　　(1)汗液着色法 本法利用碘和淀粉遇汗液所呈现的颜色反应，观察药物对大鼠足跖部汗腺分泌的影响，以判断药物发汗的强弱。 (2)汗液定量测定法 用集汗筒收集大鼠足跖部分泌的汗液，进行精密称重.观察受试药物对汗腺分泌的影响。

　　常用实验方法

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　　2. 解热作用

　　药物

　　不同实验性发 热模型动物

　　程度不同的 解热作用

　　辛凉>辛温 部分药物使正常动物体温下降 机制(1)发汗或扩张皮肤血管---散热↑ (2)抑制脑内PGE→中枢体温调节功能 (3)抗炎、抗病原微生物

　　特点：

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　　用致热原(伤寒、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母等)静脉注射或皮下注射引起家免或大鼠发热，观察药物对发热体温的影响，以判断受试药物的解热作用和作用强度。

　　常用实验方法

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　　3. 抗病原微生物作用

　　外邪：细菌、病毒、低温、高温等

　　实验：G+、G-菌、真菌、病毒

　　注意：体外实验、粗制剂、临床效果

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　　4. 镇痛、镇静作用

　　(Gp:) 部分药物

　　(Gp:) 自主活动↓ 协同中枢抑制药

　　(Gp:) 镇静

　　(Gp:) 药物

　　(Gp:) 多种实验性疼 痛模型动物

　　(Gp:) 程度不同的 镇 痛作用

　　(Gp:) 外周或中枢性

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　　镇痛作用实验方法 (1)热板法一热刺激致痛法：通过观察药物对动物(多数用小鼠)热刺激痛阈值影响，考察药物作用。 (2)扭体法一化学物质刺激致痛法：通过观察药物对小鼠扭休反应发生率及扭体次数的影响，考察药物作用。

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　　镇静作用实验方法 (1)抖宠法：将动物放入特制的抖动笼中，将其自发话动用二道生理记录仪描记.即可观察受试药物对动物自主活动的影，以判断受试药物作用的强弱。 (2)光电管法：将动物放入三光道小鼠活动记录仪内，记录动物在箱内活动时遮断光线的次数，以观察受试药物对动物自主活动的影响。(也可采用其他型号的动物自主活动记数装置)

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　　催眠作用实验方法 (1)对巴比妥类催眠作用影响的实验法：本法是利用催眠剂量(即动物均能产生翻正反射消失的剂量)引起动物睡眠，观察受试药物的睡眠潜伏期和睡眠时间.若能延长，即可判断有催眠作用。 (2)对戊巴比妥钠阈下催眠剂量影响的实验法：选择戊巴比妥钠阈下催眠剂量(即90%以上动物不出现睡眠的剂量)与受试药物在同一动物身上合用，若有协同作用，即可判断其有镇静催眠作用。

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　　5. 抗炎作用

　　药物

　　多种实验性 炎症模型

　　抗炎

　　抑制

　　(Gp:) 抑制炎症介质(AA、His等)

　　(Gp:) 增强肾上腺皮质轴功能

　　(Gp:) 清除自由基

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　　6. 调节免疫作用

　　非特异性免疫功能↑ 特异性免疫功能↑ 抑制变态反应---过敏性疾病

　　总结：表 5-1

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　　标题： 第二节 常用药物

　　正文： 麻 黄

　　麻黄科植物草麻黄、木贼麻黄或中麻黄的草质茎。

　　辛温解表药的代表药

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　　麻 黄

　　成分 生物碱类 挥发油、鞣质

　　麻黄碱(L-ephedrine)

　　伪麻黄碱(D-pseudo- ephedrine )

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　　标题： 药理作用

　　正文： 发汗 平喘 利尿 解热、抗炎、抗过敏 抗菌抗病毒 镇咳祛痰 其他。

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　　[药理作用] 1. 与功效主治相关的药理作用

　　发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿

　　风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿

　　(1)发汗

　　临床：历史悠久 表实证 辛温解表之峻品

　　实验研究：

　　水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等

　　大鼠或 小鼠

　　发汗

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　　口服或注射均有效; 作用强;起效快，维持长。

　　阻碍汗腺导管对Na+的重吸收; 兴奋汗腺α受体; 兴奋中枢有关部位。

　　特点

　　机制

　　发汗

　　温热条件;药物配伍;神经机能状态;入药部位。

　　影响因素

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　　(2)平喘

　　有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油

　　2，3，5，6-四甲基吡嗪 萜品烯醇

　　(Gp:) 性质稳定、口服有效、起效较慢、作用温和持久

　　平喘实验方法：对气管平滑肌松弛作用的方法和抗过敏作用的方法，另外，还可再分为整体实验、在体实验和离体实验三类。

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　　(1)整体哮喘模型：多选用豚鼠和大鼠，又可分为喷雾致喘法和卵蛋白引喘法。前者用恒压喷雾组胺和乙酰胆碱等致喘剂，引起动物出现“哮喘反应”，通过观察引起“哮喘反应”的潜伏期来判断药物的平喘作用。后者动物以卵蛋白、灭活百日咳杆菌疫苗和氢氧化铝干粉致敏，2星期后再次喷雾卵蛋白作抗原攻击致敏动物，引起“哮喘反应”。 (2)肺在体溢流法：常用豚鼠进行实验，通过人工呼吸机给豚鼠输送一定量的空气，超过肺容量的空气将溢入另一装置，该装置可直接读出溢流的体积数，该法可间接反映豚鼠支气管平滑肌的舒缩状态。

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　　(3)离体气管哮喘模型：包括气管容积法、豚鼠气管片法、气管螺旋条法和豚鼠肺条法。先制成离体气管段、气管片、气管螺旋条和肺条，放入恒温盛有营养液的浴漕中，通过张力换能器，将致痉剂或受试药物对气管张力的作用变化转变为电信号，通过计算机系统中的有关分析软件显示为舒缩曲线，进而分析药物的作用。 (4)机制研究：哮喘动物肺组织中过敏介质释放实验及cAMP水平、溶血血小板激活因子的测定。

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　　机制：

　　直接兴奋支气管平滑肌的β-R →激活CA， cAMP ↑ →松弛 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α-R →减轻黏膜水肿 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质→ 间接拟肾上腺素作用 阻止过敏介质(5-HT、His、LTs)释放

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　　(3)利尿

　　D-伪麻黄碱 注射>口服，一定剂量范围 机制(1)扩张肾血管→肾血流量 (2)阻碍肾小管对Na+的重吸收

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　　(4)解热、抗炎

　　挥发油

　　多种实验性发 热模型动物

　　解热

　　多成分、多制剂

　　多种实验性炎 症模型动物

　　抗炎

　　(正常体温↓)

　　(伪麻黄碱)

　　抑制

　　抑制

　　(Gp:) 炎症早、后期

　　(Gp:) 炎症介质 (AA)

　　(变态反应)

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　　(5)抗病原微生物

　　挥发油 体外：G+、G-球菌及杆菌 体、内外：甲型流感病毒

　　(6)镇咳、祛痰

　　(Gp:) 麻黄碱、萜品烯醇

　　(Gp:) 挥发油

　　作用强度 为可待因的1/20。

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　　2. 其他药理作用

　　(1)兴奋CNS

　　麻黄碱---治疗剂量---部位(皮层、皮层下中枢、中脑、延脑)

　　(2)强心、升压

　　麻黄碱---肾上腺素受体---心脏、血管

　　(Gp:) 缓慢、温和、持久、快速耐受性

　　(3)抑制肠平滑肌收缩

　　(麻黄碱)

　　(4)其他：

　　抗肾衰 利胆 降血糖(多糖) 镇痛、镇静(挥发油)

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　　现代应用 1.感冒(风寒型) 如普通感冒、流感等。常配桂枝等如麻黄汤。 2.支气管哮喘、喘息型支气管炎和肺炎等。常用其复方如小青龙汤、麻杏石甘汤等 3.肾炎水肿(风水型)。常与生姜、石膏等配伍用。 4.预防低血压 麻黄碱可用于预防硬膜外和脊椎麻醉引起 的低血压。 5.鼻粘膜肿胀 用麻黄碱滴鼻有效。

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　　标题： 不良反应

　　正文： 眼球突出 举尾反应 紫绀 兴奋、不安、失眠。

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　　标题： 桂 枝

　　樟科植物肉桂的嫩枝。

　　[功效] 发汗解肌 温经通阳

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　　桂 枝

　　[药理作用] 1. 与功效主治相关的药理作用

　　挥发油 桂皮醛、桂皮酸

　　扩张血管促发汗 单用---配伍 解热、镇痛 正常小鼠体温↓ 抗炎、抗过敏 抑制His、PGE，抗氧化 抗病原微生物 G+、G-球菌，病毒 心血管系统 心肌营养血流量↑;抗心肌缺血， 抗心肌损伤;改善微循环等

　　(Gp:) 温通经脉

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　　标题： 其他

　　正文： 利尿 增加冠脉流量 桂皮醛有抗肿痛作用 促进胃肠蠕动，芳香健胃，利胆。

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　　标题： 现代临床应用

　　正文： 预防流行性感冒 低血压症。 风湿性关节炎

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　　标题： 柴 胡

　　双子叶植物药伞形科植物北柴胡、狭叶柴胡等的根。

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　　柴 胡

　　成分 柴胡皂苷(saikosaponins a、b、c、d) 甾醇(α-spinasterol、stigmasterol) 挥发油(柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等) 脂肪油及多糖等

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　　[功效]

　　和解表里、疏肝、升阳

　　感冒发热，寒热往来， 胸胁胀痛，月经不调

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　　正文： 解热 抗菌、抗病毒 抗炎 促进免疫功能 镇静、镇痛、镇咳 对脂代谢和肝、胆的影响 2.其它

　　[药理作用] 1. 与功效主治相关的药理作用

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　　1.解热

　　临床：历史悠久 半表半里之热有确切疗效

　　风湿热、化脓性感染及疟疾

　　间歇热

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　　实验研究：

　　煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷

　　(正常体温↓)

　　多种实验性发 热模型动物

　　解热

　　抑制

　　柴胡皂苷、皂苷 元A和挥发油

　　(Gp:) cAMP

　　(Gp:) 发热激活物

　　(Gp:) 单核细胞

　　(Gp:) PE

　　(Gp:) 下丘脑

　　(Gp:) 体温调定点↑

　　(Gp:) 体温↑

　　(Gp:) 挥发油

　　(Gp:) (-)

　　挥发油：用量小， 作用强及毒性小

　　丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮

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　　标题： 2.抗菌、抗病毒

　　正文： 抗菌 溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、结核杆菌，钩端螺旋体。 抗病毒 流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、Ⅰ型脊髓灰白质炎病毒、疱疹病毒。

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　　(Gp:) 3.抗炎

　　(Gp:) 粗皂苷、皂苷、挥发油

　　(Gp:) 多种急性炎症动物模型

　　(Gp:) 抑制

　　(Gp:) 抗炎

　　(Gp:) 兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统

　　(Gp:) 抑制炎症介质释放

　　(Gp:) 炎症早、后期

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　　标题： 4.促进免疫功能

　　正文： 有效成分 柴胡多糖。 作用 吞噬功能增强、自然杀伤细胞功能增强。 提高病毒特异性抗体滴度。 提高淋巴细胞转核率。 提高皮肤迟发性过敏反应。

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　　标题： 5.镇静、镇痛、镇咳

　　正文： 有效成分总皂甙、皂甙元 作用 镇静自主活动减少、条件反射受抑制，与巴比妥类有协同作用，对中枢兴奋药有拮抗作用。 镇痛尾压刺激法、热板法、扭体法，均得到证实。 镇咳 略低于可待因。 机理 中枢抑制、提高痛阈、镇痛作用可被纳络酮拮抗。

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　　6.保肝、利胆

　　柴胡

　　多种原因致实验性肝损伤动物模型

　　肝细胞肿胀、变性、坏死↓;转氨酶↓

　　直接保护生物膜、 ↑ACTH，提高机体抵抗能力、↑肝细胞DNA合成

　　柴胡皂苷、柴胡醇、 α-菠菜甾醇

　　(Gp:) 临床

　　水浸剂煎剂

　　实验动物

　　胆汁↑、固体物质↓

　　(醋炙 黄酮类)

　　皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、 α-菠菜甾醇 → 高脂血症或高胆固醇症动物 →↓CHO、TG

　　降血脂

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　　标题： 其他

　　正文： 抗消化性溃疡 粗皂甙对应激型、幽门结扎型、醋酸型、组胺所致溃疡有防治效果; 柴胡多糖对乙醇、吲哚美辛、盐酸-乙醇所致胃粘膜损伤有保护作用 对消化道运动的影响 粗皂甙能增强Ach对肠肌的收缩作用。 对物质代谢的影响 皂甙a、c、d混合物能促进动物机体蛋白质合成;使肝糖元↑，促进葡萄糖的利用;抑制脂肪分解→血脂↓;α-菠菜甾醇能使降低的基础代谢恢复正常。

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　　标题： 其他

　　正文： 对排尿的影响 人口服柴胡颗粒，对尿排泄机能低下者，小剂量有利尿作用，大剂量可加重浮肿。 对免疫影响 柴胡多糖能增强胸腺细胞中DNA的合成，减轻放射损伤，有一定抗肿瘤作用。

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　　[现代应用] 发热 注射液、口服液等 病毒性肝炎 柴胡注射液、小柴胡汤 咳嗽 高脂血症 柴胡注射液 流行性腮腺炎 柴胡注射液

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　　正文： 中枢抑制 嗜睡、工作效率↓、深睡。 消化道反应 食欲减退、腹胀。 肌注可致过敏反应。

　　[不良反应]

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　　标题： 葛 根

　　双子叶植物药豆科植物野葛的块根

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　　正文： 功效 解肌退热、生津、透疹、升阳止泻 主治 外感发热头痛、项强、口渴、消渴、麻疹不透，热痢、泄泻、高血压。 化学成分 黄酮类(大豆甙、大豆甙元、葛根素、大豆素-4′,7-二葡萄糖甙、葛根素-7-木糖甙、4′,6′′-O-二乙酰葛根素、4′-甲氧基葛根素等)。

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　　葛 根

　　黄酮类化合物 葛根素( β-R 阻断剂)

　　解肌退热、除烦止渴

　　解热、降血糖、降脂、调节内脏平滑肌运动

　　抗心肌缺血 抗心律失常 扩血管、降血压、改善循环 改善血液流变性、抗血栓 促进记忆

　　(Gp:) 活血通脉

　　(Gp:) 现代应用：偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压

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　　标题： 药理作用

　　正文： 解热 对胃肠平滑肌的作用对 心血管系统的作用 其他

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　　标题： 解热

　　正文： 解热机理 扩张皮肤血管，散热增加。 呼吸运动加强→增加水分排出→体温下降。

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　　标题： 对胃肠平滑肌作用

　　正文： 有效成分 大豆甙元。 作用 松弛平滑肌作用。

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　　标题： 对心血管系统的作用

　　正文： 对血压和心率的影响 改善脑循环 扩张冠脉 改善心功能 抗心律失常、改善循环。

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　　标题： 对血压和心率的影响

　　正文： 有效成分 总黄酮、葛根素、大豆甙元。 作用 麻醉犬血压↓，自发性高血压大鼠血压↓，心率↓。 机理 血浆肾素↓、血管紧张素↓; ·对高血压、冠心病患者，血浆CA↓; ·对抗异丙肾兴奋心脏的作用，可能阻断肾上腺素β-受体有关。

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　　标题： 改善脑循环

　　正文： 有效成分 总黄酮 作用 扩张脑血管、增加脑血流量、降低脑血管阻力，能使异常的血流量恢复正常。病人脑血流图改善，使异常脑电波趋于正常，有益智作用。 机理 益智作用 与Ach量小有关。

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　　标题： 扩张冠脉

　　正文： 有效成分 总黄酮、葛根素、大豆甙元。 作用 扩张冠脉，解除冠脉痉挛，改善冠脉循环，缓解心绞痛，改善缺血心电图。

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　　标题： 改善心功能

　　正文： 降低总外周阻力→BP↓，心率↓，心肌耗氧↓，改善心肌代谢，乳酸代谢，提高心脏工作效率。

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　　标题： 其他

　　正文： 抑制ADP诱发大鼠血小板聚集。 抑制5-HT与ADP共同诱导兔、羊、和人血小板聚集，一定浓度的葛根素抑制凝血酶诱导3H-5HT的释放。 抗缺氧。

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　　现代应用 1.偏头痛 葛根片口服 2. 突发性耳聋 3. 冠心病、心绞痛 4.高血压 5.感冒、流感伴有头痛、项背强痛之症，常用葛根汤。 6.麻疹初期，畏寒发热，疹出不畅之症，常与升麻伍用。

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　　副标题： 细辛

　　马兜铃科 植物北细辛 或华细辛的干燥根。

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　　标题： 细辛

　　正文： 功效 祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮。 化学成分 挥发油、甲基丁香酚、α-蒎烯、β-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。

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　　标题： 药理作用

　　正文： 镇静、镇痛 解热 抗炎、免疫抑制和抗变态反应 提高机体代谢功能 平喘、祛痰 强心、抗心肌缺血、升高血压 抗菌抗病毒 局麻。

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　　标题： 镇静、镇痛

　　正文： 有效成分 挥发油。 作用 镇静、驯服、自主活动降低、催眠、抗惊厥、镇痛。

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　　标题： 解热

　　正文： 有效成分 挥发油。 作用 解热、降温。

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　　标题： 抗炎、免疫抑制、抗变态反应

　　正文： 有效成分 挥发油、甲基丁香酚、N-异丁基十二烷四烯酰胺、去甲乌药碱。 抗炎作用 对渗出性、增生性炎症均有抑制作用。 抗炎机理 促肾上腺皮质激素(ACTH)样作用; 抑制炎症介质释放，抑制毛细血管通透性，抑制渗出、白细胞游走、结缔组织增生;·清除自由基，抑制肝脂质过氧化。 免疫抑制 胸腺萎缩、脾指数降低，T细胞数和溶血空斑数减少。 抑制过敏递质释放量。

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　　标题： 激动β-受体

　　正文： 有效成分 去甲乌药碱。 作用 强心、扩张血管，松弛平滑肌、增强脂质代谢、促进糖元分解、升高血糖。升高血压、抗心肌缺血、抗休克。

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　　标题： 平喘、祛痰

　　正文： 有效成分 甲基丁香酚、细辛醚。 作用 祛痰 松弛支气管平滑肌、平喘。

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　　标题： 抗菌、抗病毒

　　正文： 有效成分 黄樟醚、α-细辛醚。 抗菌 革兰氏阳性菌、枯草杆菌、伤寒杆菌; 抗真菌黄曲霉菌、黑曲霉菌、白念珠菌; 抗病毒 呼吸道合胞病毒。

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　　标题： 局麻

　　正文： 有效成分 挥发油。 作用 传导麻醉 表面麻醉 浸润麻醉。

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　　标题： 现代临床应用

　　正文： 头痛 慢性支气管炎 局部麻醉：3%细辛挥发油注射剂 心绞痛 细辛挥发油加冰片 阳萎 细辛泡茶(5g/杯) 心律失常

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　　标题： 不良反应

　　正文： 日用大剂量(720g/日)→口唇、舌尖、指尖发麻。 黄樟醚有致癌作用。 肝、肾脂肪变性。