吡罗昔康贴片产品介绍.ppt

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　　TRAST patch产品介绍会

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　　标题： TRAST patch吡罗昔康透皮控释贴片

　　国内独家产品 世界首个关节炎治疗的patch剂型 韩国外用抗炎镇痛类药物销量第一

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　　标题： 口服NSAIDs的风险---作用机理

　　(Gp:) 细胞膜磷脂

　　(Gp:) 花生四烯酸

　　(Gp:) 前列腺素

　　(Gp:) 磷脂酶

　　(Gp:) 环氧化酶(1,2)

　　(Gp:) NSAIDs

　　NSAIDs通过抑制环氧化酶的活性，从而减少前列腺素的生成，起到抗炎镇痛作用。 同时也会影响前列腺素的一系列正常生理作用如保护胃粘膜、维持肾脏生理功能以及抗凝的作用。

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　　标题： 非甾体抗炎药物种类

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　　Adapted from Needleman P et al. J Rheumatol. 1997;24(Suppl 49):7.

　　非选择性NSAIDs 抑制COX-2发挥抗炎作用 抑制COX-1引发不良反应 增加胃肠道、心肾不良反应风险并引起血小板功能障碍

　　花生四烯酸

　　COX-1 (基础酶)

　　COX-2 (诱导酶)

　　胃肠道 肾脏 血小板

　　炎症部位 巨噬细胞 滑液纤维细胞

　　非选择NSAIDs抑制剂

　　选择性COX-2抑制剂 选择性抑制COX-2发挥抗炎作用 心肾不良反应风险 减少GI不良反应

　　口服NSAIDs的风险---作用机理

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　　标题： 非甾体抗炎药物种类

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　　传统NSAIDs

　　特异性COX-2抑制剂

　　(Gp:) 严重GI不良反应

　　(Gp:) 新的CVS不良反应

　　口服抗炎镇痛药

　　过度过早口服药物干预OA 两种NSAIDs药合用

　　NSAIDs药物的副作用

　　CVS：心血管系统

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　　标题： 口服NSAIDs——双刃剑

　　(Gp:) 止痛

　　(Gp:) 副作用风险

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　　标题： 理想的药物治疗

　　在最小的副作用基础上的最大镇痛作用

　　副作用

　　有效性

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　　标题： SFDA发文要求修改NSAIDs说明书

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　　正文： 非甾体抗炎药处方药说明书修订内容 【禁忌】　　1.已知对本品过敏的患者。　　2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。　　3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。　　4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。　　5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。　　6.重度心力衰竭患者。 【注意事项】　　1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 　　2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

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　　标题： 非甾体抗炎药处方药说明书修订内容

　　正文： 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。　　患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

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　　标题： 非甾体抗炎药处方药说明书修订内容

　　正文： 　　 5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。　　6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。　　7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

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　　标题： 疼痛治疗的风险

　　风险程度

　　(Gp:) 损害最大

　　(Gp:) 损害最小

　　(Gp:) 手术治疗

　　(Gp:) 口服药物

　　(Gp:) 局部药物

　　(Gp:) 心理疏导/理疗

　　(Gp:) 注射

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　　骨性关节炎目前的药物治疗

　　对于轻度的骨性关节炎， 在中国目前主要选择口服药物治疗，尤其是长期口服NSAIDs

　　?

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　　全球治疗骨性关节炎的用药趋势

　　国外一些国家在骨性关节炎治疗中，外用剂型已成为一种较为普遍的使用方法!

　　各国NSAIDs口服剂型与外用剂型的使用比例

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　　标题： 产品概述

　　正文： 成分及含量: 吡罗昔康 48mg/贴 适应症: 骨关节炎，肌肉痛， 腱鞘炎，关节痛， 外伤后疼痛及骨折治愈后疼痛 用法用量: 两天一贴，贴于患处

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　　标题： 产品特点和优势

　　正文： 剂型　　 独特　　 药物　　　强效 　 持效时间　长　　 粘合力　　强 皮肤过敏 少

　　先进的透皮贴片patch

　　强效药物吡罗昔康

　　持效48小时

　　关节部位附着牢固

　　皮肤刺激最小化

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　　背衬层

　　粘合剂

　　药物层

　　吡罗昔康(Piroxicam)

　　促进吸收剂 (Penetration Enhancer)

　　控释系统 (Realeasing Rate Controller)

　　促进吸收剂可大大提高吡罗昔康的经皮吸收率 控释系统可使药物以恒定速率持续释放48小时

　　1. 剂型 patch(透皮控释贴片)

　　标题： patch(透皮控释贴片)结构示意图

　　皮 肤

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　　患处组织

　　胃肠道

　　Trast patch

　　口服剂型

　　直接透过皮肤

　　产生药效

　　直接刺激胃肠道

　　全身副作用

　　Patch剂型与口服剂型比较

　　避免了口服给药时的胃肠道副作用及全身副作用; 通过对患处组织的药物集中渗透，表现强有力的抗炎镇痛效果。

　　血液

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　　标题： 安全有效：药物浓度高度集中于靶组织

　　正文： 试验机构: 三星生命科学研究所 研究对象: 需膝关节手术OA患者20名 给药方法: Trast patch两天1贴(48mg)，贴于骨关节两周(10名)， 口服给药吡罗昔康1天1片(20mg) ，口服 两周(10名) 样本收集:采集关节滑液及血液 分析方法: HPLC 结果： Trast patch组在血药浓度很低的情况下，滑液浓度却很高;与滑液浓度类似的同种成分口服剂型不同，没有全身副作用，却能起到同等药效。

　　Kor J of Clin. Pharmacology Therapeutics, Vol. 6, No. 1, 36~43(1998)

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　　标题： 《OA诊治指南》(2007版)

　　病史、特征

　　影像学检查

　　评估药物治疗风险

　　确定疾病状态

　　诊断为OA

　　OA的治疗

　　胃肠道风险 心血管风险

　　疼痛评估1.总体评估(无痛。轻度、中度及重度) 2.视觉模拟量表VAS(0-10分)3.功能评估WOMAC、AIMS

　　合并疾病：肥胖、营养不良、糖尿病等

　　OA评估指标

　　骨关节治疗前需评估药物治疗风险

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　　标题： 《OA诊治指南》(2007版)

　　正文： 对于手和膝关节OA，在采用口服药前，建议首先选择局部药物治疗。局部药物治疗包括各种NSAIDs乳胶剂、膏剂、贴剂和非NSAIDs擦剂。

　　局部药物治疗

　　轻/中度疼痛

　　中/重度疼痛

　　重度疼痛

　　局部药物与口服NSAIDs联合

　　口服NSAIDs

　　局部用NSAIDS药物可以做为口服药物的局部增效剂

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　　标题： 重视NSAIDs外用药–各国指南对外用药物的推荐

　　正文： ?ACR 2000 ※ 膝关节轻中度疼痛患者,对乙酰氨基酚治疗无效或不希望口服用药患者,可以考虑单独或联合使用外用药。 ※ 外用NSAID具有与口服药物同等的临床疗效。

　　??ACR 2002 ※ 局部外用药或关节腔内注射成为口服用药的补充治疗,或者有口服药禁忌证、出现不良反应或疗效欠佳患者的用药选择。

　　??EULAR 膝关节-2003 ※ Ib类证据表明:外用药具有与口服药同样的疗效,安全性更好。

　　??EULAR 手部-2006 ※ Ia类证据表明:局部NSAID或辣椒辣素治疗具有良好的有效性和安全性。 ※ 轻中度、少量关节OA首先选择局部治疗。

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　　抗炎强度 (Weight basis)

　　阿司匹林的200倍

　　吲哚美辛的30倍

　　酮洛芬的5倍

　　口服用量

　　吡罗昔康 : 20mg / 天

　　酮洛芬 : 150 - 300 mg / 天

　　双氯芬酸 : 75mg / 天

　　吡罗昔康是一种强效的NSAIDs药物

　　标题： 2. 成分

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　　- 酸类药可分为四类： 1. 低强度、短半衰期，如布洛芬，用于偶发、轻度炎性痛; 2. 高强度、短半衰期，如双氯芬酸、氯诺昔康、酮洛酸、吲哚美辛，用于急性痛和慢性疼痛的爆发痛。酮洛酸和氯诺昔康可注射; 3. 中强度、中半衰期，如萘普生; 4. 高强度、长半衰期，如昔康类(美洛昔康、吡罗昔康)，此类药有高度肠循环，半衰期数天，用于慢性痛，但胃肠道副作用较重。

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　　48小时内维持一定药物浓度

　　提高患者顺从性

　　3.持效时间 TRAST一贴，持效两天

　　=

　　Trast patch

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　　实验机构: 首尔大学医科大学药理学研究室 给药方法: Trast patch 2贴 (1贴2天) 分析方法: HPLC 结果:1贴持效48小时释药，所以没有口服或注射剂的浓度波动，药效可以维持一定水平，患者顺从性也非常好。

　　吡罗昔康血药浓度 (ng/ml)

　　100

　　10

　　时间(小时)

　　48

　　24

　　贴TRAST后吡罗昔康药时曲线变化

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　　贴于膝盖等关节部位也不会脱落

　　贴后可自由运动

　　TRAST是非常薄的椭圆形 紧凑形状，粘合力非常好; 且背衬材料有较好的伸展性能

　　标题： 4. 粘合力：强

　　两天后粘合力消失，可轻松揭去

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　　普通贴剂背衬材料 皮肤透气性差

　　TRAST使用聚亚氨酯为背衬层， 丙烯酸(FDA认证产品)为 粘合剂，使接触过敏最小化

　　×

　　标题： 5. 皮肤过敏最小化

　　聚亚氨酯(PU)

　　透气 排汗 有弹性 无刺激

　　(Gp:) 皮肤接触过敏

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　　标题： 国内三期临床研究

　　正文： 主要研究单位： 北京友谊医院骨科和风湿免疫科;北京积水潭医院风湿免疫科和矫形科; 上海第二医科大学附属瑞金医院骨科;上海复旦大学附属华山医院风湿免疫科; 等十家临床药理基地。 病例数及分组：

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　　标题： 多中心，单盲，阳性药平行对照试验

　　正文： 试验药或对照药分别放在外包装完全相同的纸盒内，具体用药说明放在纸盒内。 为避免研究医生揭盲，应向病人交代每次访视时要将透皮贴剂揭去或将凝胶拭去。

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　　标题： 治疗骨关节炎主要临床结果

　　两组休息痛VAS评分比较表

　　TRAST 改善休息痛优于双氯芬酸乳胶剂(具有统计学差异)

　　两组活动痛VAS评分比较表

　　TRAST 改善活动痛优于双氯芬酸乳胶剂(具有统计学差异)

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　　标题： 治疗OA两组VAS评分下降比较

　　±2.12

　　±1.61

　　±2.07

　　±1.73

　　*p<0.05

　　*

　　*

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　　标题： 治疗急慢性疼痛主要临床结果

　　两组休息痛VAS评分比较表

　　TRAST 改善休息痛优于双氯芬酸乳胶剂(具有统计学差异)

　　两组活动痛VAS评分比较表

　　TRAST 改善活动痛优于双氯芬酸乳胶剂(具有统计学差异)

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　　标题： 治疗急慢性疼痛两组VAS评分下降比较

　　±2.12

　　±2.37

　　±2.03

　　±2.26

　　*

　　*

　　*p<0.05

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　　标题： 吡罗昔康贴片皮肤刺激性极低

　　(Gp:) N=114/116

　　(Gp:) N=104/106

　　1. 吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎多中心对照临床研究.中国新药杂志,2006,15(11):889~902 2. 吡罗昔康透皮控释贴片治疗急慢性疼痛多中心随即对照临床研究.中国新药与临床杂志, 2006, 25(11): 841~846

　　与乳胶剂型对照，皮肤刺激性发生率无统计学差异

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　　正文： TRAST patch 治疗骨关节炎, 急慢性疼痛多项疗效指标均显著 优于双氯芬酸乳胶

　　标题： 三期临床研究小结

　　以上研究结果发表于： 中国新药杂志,15(11),889-902 中国新药与临床杂志,25(11),841-846

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　　标题： TRAST 处方建议

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　　疗效强 过敏少 方便安全

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　　正文： TRAST patch 两天一贴 48小时止痛无忧

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　　SK品牌与标识

　　(Gp:) 幸福之翼 飞翔的形象

　　(Gp:) 一双翅膀→SK发展的两个支柱 -顾客与公司, 股东与公司

　　(Gp:) 体现SK价值 - 为社会和人类幸福做出贡献

　　(Gp:) 红色和橙色 → 象征幸福和温暖

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　　谢谢