第八章 软膏剂与凝胶剂.ppt

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　　标题： 第八章 软膏剂与凝胶剂

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　　正文： 第一节 软膏剂(掌握) 第二节 贴膏剂(自学) 第三节 膏 药(自学) 第四节 膜 剂(自学) 第五节 涂膜剂(自学) 第六节 凝胶剂(熟悉)

　　标题： Contents

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　　标题： Creams

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　　标题： 第一节 软膏剂

　　正文： 软膏剂(Ointments)——药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。

　　(Gp:) 药物 基质 添加剂

　　(Gp:) 软膏剂

　　防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂

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　　一、概 述

　　药物在基质中的分散状态不同

　　——含药量在25%以上

　　(Gp:) 溶液型软膏 混悬型软膏剂 乳膏剂 糊剂

　　(Gp:) 软膏剂

　　(Gp:) Creams

　　(Gp:) Pasta

　　(Gp:) 水包油型(O/W)乳膏剂 油包水型(W/O)乳膏剂

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　　正文： 软膏剂特点 热敏性——遇热熔化，流动性增加。 流变形——外力作用，粘度降低。 软膏剂应用 局部 全身

　　一、概 述

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　　二、软膏剂的基质

　　软膏剂基质性质、质量要求 润滑无刺激性 性质稳定 具有吸水性 不破坏皮肤正常功能

　　(Gp:) 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质

　　(Gp:) 基质的类型

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　　烃类 类脂 硅酮类 油脂类

　　(一)油脂性基质

　　润滑无刺激性，促进皮肤水合作用。 不适用于渗出液的皮肤破损部位。 主要用于遇水不稳定药物。 代表基质：凡士林、石蜡、液体石蜡

　　表面活性作用，吸水性能。 增加油脂性基质的吸水性能。 适用于透皮吸收的药物。 代表基质：羊毛脂、羊毛醇、蜂蜡、鲸蜡

　　无毒，不污染衣物，良好的润滑作用。 常用于乳膏中作润滑剂。 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。 代表基质：二甲基硅油。

　　含不饱和双键，易氧化，需加抗氧剂。 不能单独用作软膏基质。 代表基质：麻油、花生油、棉籽油。

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　　组成 分类 附加剂

　　(二)乳剂型基质

　　油 相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇。 乳化剂：皂类、高级脂肪醇、 脂肪酸硫酸酯、多元醇(酯)、 聚氧乙烯醚(平平加O、乳化剂OP)。

　　W/O型：缓和的凉爽感，称“冷霜”。 O/W型：水分多，易涂布，称“雪花膏”。

　　防腐剂：尼泊金类、三氯叔丁醇。 保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇。

　　乳 膏 剂

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　　(三)水溶性基质

　　(Gp:) 聚乙二醇 甘油明胶

　　PEG的黏度随分子量增大而增大。 固体PEG和液体PEG混合可得半固体基质。 长期应用引起皮肤干燥，刺激感。 不适用于遇水不稳定药物。

　　明胶、甘油、水加热制成。 舒适，涂后能形成一层保护膜。

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　　基质的选择

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　　三、软膏剂的制备

　　制备方法 研磨法 熔融法 乳化法

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　　标题： 油脂性软膏的制法

　　正文： (一)研磨法 药物粉碎过筛 少量基质研磨混合 等量递加法加入其余基质 研匀即得 适用于不溶于基质、热敏性药物。 常用工具是乳钵乳捧、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机。

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　　正文： (二)熔融法 加温熔化高熔点基质 加入低熔点组分 熔合均匀基质。

　　三滚筒软膏机

　　药物不溶于基质：研细的药物筛入基质，随加随搅拌，直至软膏冷却定形。

　　标题： 油脂性软膏的制法

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　　正文： 熔化过程：油相加热至80℃; 乳化过程：水性组分溶于水，加热至温度略高于油相，不断搅拌下缓缓加入熔化的油性基质，保持温度5～10分钟，继续搅拌至冷凝成均匀乳状半固体。

　　标题： (三)乳化法

　　乳膏剂的制法

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　　标题： 乳膏基质处方实例

　　正文： 【处方】 单硬脂酸甘油酯 70 g 硬脂酸 112.5 g 甘油 85 g 白凡士林 85 g 十二烷基硫酸钠 10 g 对羟基苯甲酸乙酯 1 g 蒸馏水 加至1000g

　　(乳化剂，W/O型) (油相，调节稠度) (水相，保湿剂) (油相) (乳化剂，O/W型) (防腐剂) (水相)

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　　正文： 制备过程

　　(Gp:) SDS、甘油、水

　　(Gp:) 略高于80℃

　　(Gp:) 单硬脂酸甘油酯 白凡士林 硬脂酸

　　(Gp:) 80℃

　　(Gp:) 熔融状态

　　(Gp:) 羟苯乙酯

　　(Gp:) 同一方向搅拌

　　(Gp:) 冷凝即得

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　　四、软膏剂的质量检查

　　主药含量测定 物理性质的测定(pH、粒度) 刺激性(家兔) 稳定性 药物释放、穿透及吸收的测定

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　　第六节 凝 胶 剂

　　一、概述 凝胶剂(Gels)——药物与能形成凝胶的辅料混合均匀、混悬或乳状型的稠厚液体或半固体制剂。

　　(Gp:) 凝胶剂

　　(Gp:) 双相凝胶剂

　　(Gp:) 单相凝胶剂

　　(Gp:) 乳胶剂——乳剂型 混悬型凝胶剂

　　(Gp:) 水性凝胶——胶浆剂 油性凝胶

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　　(一)凝胶剂基质(单相) 特点：涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于药物的释放。 缺点：润滑性较差，易失水，易霉变。

　　二、基质

　　卡波姆 纤维素衍生物

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　　正文： 无油腻感，润滑舒适

　　卡波姆 (carbomer) ——为丙烯酸与丙烯基蔗糖交联形成高分子聚合物。

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　　【实例】卡波普水性凝胶基质

　　【处方】 卡波姆940 10g 乙醇 50g 甘油 50g 聚山梨酯80 2g 羟苯乙酯 1g 氢氧化钠 4g 纯化水 加至1000g

　　(水性基质) (溶剂) (保湿剂) (增溶剂) (防腐剂) (pH调节剂)

　　制法:将卡波姆与聚山梨酯80及300ml纯化水混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，加纯化水至全量，搅匀，即得。

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　　正文： 甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠 (CMC-Na) 粘度较大，易于失水

　　纤维素衍生物

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　　【实例】吲哚美辛凝胶剂制备

　　【处方】 吲哚美辛 10g 交联型聚丙烯酸钠 10g 聚乙二醇4000 80g 甘油 100g 苯扎溴铵 8g 纯化水加至 1000g

　　【制法】：取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加入 吲哚美辛混匀，SDB-L-400加入800ml水在乳钵中研匀后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。

　　(主药) (水性基质) (吸收促进剂) (保湿剂) (防腐剂)

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　　(二)原位凝胶剂基质(两相) 特点：聚合物在生理条件下发生分散状态或构象的可逆变化。 溶液 凝胶。

　　二、基质

　　结冷胶 卡波姆 海藻酸钠 泊洛沙姆

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　　四、凝胶剂的质量检查

　　粒度：<180 μm 重量差异 装量 微生物限度

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