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第十章 肾上腺素受体激动药概述.ppt

第十章 肾上腺素受体激动药概述.ppt
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第十章 肾上腺素受体激动药概述.ppt

  第十章 肾上腺素受体激动药

  Adrenoceptor agonists

  (Gp:) 药

  (Gp:) 学

  (Gp:) 理

  (Gp:) pharmacology

  肾上腺素受体激动药

  化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物 与肾上腺素受体结合后可激动受体?产生类似于肾上腺素的作用

  化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物 与肾上腺素受体结合后可激动受体?产生类似于肾上腺素的作用

  (Gp:) 药

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  (Gp:) 理

  (Gp:) pharmacology

  第一节 构效关系及分类

  (Gp:) 药

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  一、构效关系

  (Gp:) β     α

  β-苯乙胺

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  1.苯环的3,4位上有-OH?儿茶酚胺(catecholamines) 外周激动α、β受体作用明显 易被COMT灭活?作用时间短 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH?外周作用减弱?作用时间延长 3.去掉二个-OH?外周作用减弱,中枢作用增强

  3.α位碳原子上氢被-CH3取代?间羟胺 麻黄碱 阻碍MAO的氧化?作用时间延长 易被摄取1摄入?促进递质释放 4.氨基上的氢被-CH3取代?肾上腺素 氨基上的氢被异丙基取代?异丙肾上腺素

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  (Gp:) pharmacology

  二、药物分类

  按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 ①α受体激动药 :去甲肾上腺素 ②α、β受体激动药:肾上腺素 ③?β?受体激动药 :?异丙肾上腺素

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  第二节 α、β肾上腺素受体激动药

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  肾上腺素(adrenaline)

  【体内过程】 皮下注射吸收缓慢,作用时间长 肌内注射吸收速度快

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  【药理作用】

  主要激动α、β受体 1.心脏 心肌β受体?心肌收缩力? 心脏传导系统β受体?传导 ? ?心脏兴奋?心肌耗氧量? 窦房结β受体?加快心率 剂量大或静脉注射过快?心律失常?期前收缩?心室纤颤

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  2.血管 激动血管平滑肌的α受体?血管收缩 激动血管平滑肌的β受体?血管舒张 皮肤、粘膜血管收缩最为强烈 肾脏血管显著收缩 舒张骨骼肌及肝脏的血管 舒张冠脉,机制: 心脏兴奋 ?代谢产物增多 血压? ?冠脉灌注压? 激动冠脉β2受体 激动突触前α2受体?递质释放?

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  3.血压 小剂量?收缩压? 舒张压? 较大剂量?收缩压? 、舒张压? 静脉注射肾上腺素?血压呈双相反应

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  ?脉压差?

  4.平滑肌 支气管平滑肌 激动支气管平滑肌的β2受体?平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放过敏性物质 收缩支气管粘膜下血管?降低毛细血管通透性 降低胃肠道平滑肌张力、减少收缩频率及幅度 舒张膀胱逼尿肌、收缩三角肌及括约肌?排尿困难 尿潴流

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  5.代谢 提高机体代谢 耗氧量升高 升高血糖 抑制胰岛素释放 加速脂肪分解

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  【临床应用】

  1.心脏骤停 一般行心室内注射 同时需进行有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒 2.过敏性疾病

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  过敏性休克 肾上腺素为治疗过敏性休克的首选药物 机制:

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  ①激动α受体?收缩小动脉和毛细血管前括约肌? 降低毛细血管的通透性

  ②激动β1受体?增加心脏射血 激动支气管β2受体?缓解支气管平滑肌痉挛

  ③减少过敏性介质释放?扩张冠脉?增加心脏血液 供应

  支气管哮喘——皮下或肌内注射控制急性发作 机制: 激动支气管平滑肌的β2受体?平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放过敏性物质 收缩支气管粘膜下血管?降低毛细血管通透性 血管神经性水肿及血清病

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  3.与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍: 延缓药物吸收 延长局麻药的作用时间

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  【不良反应】

  心悸、烦躁、头痛、血压升高 剂量过大? α受体兴奋过强?血压骤升?有发生脑出血的危险 β受体兴奋过强? 心肌耗氧量增加? 心肌缺血及心律失常?甚至室颤

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  【禁忌证】 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进。

  多巴胺(dopamine;DA) 【药理作用】 机制——多巴胺主要激动α、β和多巴胺受体。 1.心血管 低浓度时激动肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体(D1)导致血管舒张。 高浓度时激动心脏β1受体心肌收缩力加强,心排出量增加。 很高浓度时激动α1受体,导致血管收缩,引起总办周阻力增加,血压升高。 2.肾脏

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  【临床应用】 ①用于各种休克,如感染性中毒休克、心源性休克及出血性休克等 ②可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭 【不良反应】

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  麻黄碱(ephedrine) 【药理作用】 机制: 直接作用-激动α1、α2、β1、β2受体 间接作用-促进NA释放

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  麻黄碱具有下列特点: ①化学性质稳定,口服有效; ②拟肾上腺素作用弱而持久; ③中枢兴奋作用较显著; ④易产生快速耐受性。

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  1.心血管—— 心肌收缩力加强?心输出量增加 血压升高——作用缓慢持久 冠脉、脑血管及骨骼肌血流量增加 2.支气管平滑肌—— 松弛支气管平滑肌——作用弱、起效慢、作用持久 3.中枢神经系统——兴奋

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  【临床应用】 1.哮喘:用于预防支气管哮喘发作和轻症 的治疗 2.鼻塞:消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞 3. 低血压: 4.过敏反应:缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。

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  二、 α受体激动药

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  去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 【体内过程】 1.吸收——口服 皮下注射 静脉滴注 2.分布——不易透过血脑屏障 3.代谢——摄取(uptake) 4.排泄——肾脏

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  机制: 对α受体具有强大激动作用,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用 1.收缩血管 激动血管的α1受体?血管收缩(小动脉和小静脉) 皮肤粘膜>肾脏血管>脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌血管

  【药理作用】

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  冠状血管舒张,主要由于 ①心脏兴奋?心肌的代谢产物(如腺苷)增加 ②血压升高?提高了冠状血管的灌注压力?冠脉流量增加 ③可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体?抑制递质的释放。

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  2.兴奋心脏 激动心脏的β1受体,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心搏出量增加。 3.升高血压 小剂量收缩压升高,而舒张压升高不明显,故脉压差加大。 较大剂量时,因血管强烈收缩使外周阻力明显增高,故收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压差变小。 4.其他 血糖升高

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  【临床应用】 1.休克 2.药物中毒性低血压 —氯丙嗪中毒性低血压 3.上消化道出血

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  【不良反应】 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。 [禁忌证] 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。

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  间羟胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine) ①主要作用是直接激动α受体,β1受体作用较弱 ②作用较NA弱、缓慢而持久,很少引起急性肾衰和心律失常。 ③用于各种休克早期,手术后或脊椎麻醉后的休克。

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  去氧肾上腺素及甲氧明(methoxamine) 机制与间羟胺相似,作用与NA相似但较弱; 维持时间久 抗休克及防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压。 兴奋迷走神经?心率? ?用于阵发性室上性心动过速。 去氧肾上腺素 1%~2.5%溶液滴眼,在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。

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  三、β受体激动药

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  异丙肾上腺素(isoprenaline) 【药理作用】 对β受体有很强的激动作用,对β1和β2受体选择性很低, 对α受体几乎无作用。

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  1.心脏 对心脏β1受体具有强大的激动作用?正性肌力和正性频率作用?室颤 2.血管和血压 对血管有舒张作用,主要是激动β2受体使骨骼肌血管舒张,对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱 对冠状血管也有舒张作用,也有增加组织血流量的作用

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  3.支气管平滑肌 可激动β2受体?舒张支气管平滑肌 4.其他

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  【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 4.休克 【不良反应】

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  多巴酚丁胺(dobutamine) 1.口服无效,仅供静脉注射给药。 2.主要激动βl受体; 3.静脉滴注短期治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭,其改善左室功能衰竭的作用优于多巴胺。 4.肥厚性梗阻性心肌病及房颤患者禁用。

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