传出神经系统药理 概论.ppt

　　传出神经系统药理概论

　　第一节 概 述

　　一、传出神经系统的分类 根据功能分为： 自主神经系统(autonomic nerve system) 交感神经系统(sympathetic nerve system) 副交感神经系统(parasympathetic nerve system) 运动神经系统(somatic motor nerve system)

　　根据神经末梢释放递质分为： 胆碱能神经(cholinergic nerve) ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ②全部副交感神经的节后纤维 ③极少数交感神经的节后纤维 (支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张) ④支配肾上腺髓质的内脏大神经 ⑤运动神经 去甲肾上腺素能神经(adrenergic nerve) 大部分交感神经节后纤维

　　(Gp:) 骨骼肌

　　(Gp:) 运动神经

　　(Gp:) 心脏、腺体、平滑肌等

　　(Gp:) 副交感神经系统

　　(Gp:) 交感神经系统

　　(Gp:) 肾上腺髓质

　　(Gp:) 汗腺、骨骼肌血管

　　(Gp:) 心脏、血管等

　　(Gp:) 中 枢 神 经 系 统

　　第二节  传出神经系统的递质和受体

　　j

　　乙

　　甲

　　迷走神经

　　离体双蛙心灌流实验

　　一、传出神经系统的递质 (一)突触的超微结构 突触(synapse) 突触前膜 突触间隙 突触后膜 (二)递质分类 ACh NA

　　(三)传出神经系统递质的生物合成、贮存、释放及作用消失

　　乙酰胆碱的合成、释放与代谢

　　释放

　　(Gp:) 乙酰辅酶A+胆碱

　　(Gp:) 胆碱乙酰化酶

　　(Gp:) 乙酰胆碱

　　(Gp:) 乙酰胆碱

　　(Gp:) 胆碱+乙酸

　　(Gp:) 乙酰胆碱酯酶(AChE)

　　(Gp:) ACh ATP

　　受体?效应

　　释放

　　NA

　　NA

　　摄取1

　　心肌、 平滑肌

　　摄取2

　　酪氨酸

　　酪氨酸羟化酶

　　多巴胺

　　NA

　　多巴胺β羟化酶

　　酪氨酸

　　(Gp:) 多巴

　　(Gp:) 多巴脱羧酶

　　效应?受体

　　去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及代谢

　　二、传出神经系统的受体

　　乙酰胆碱受体(acetylcholine receptors) 毒蕈碱(muscarine)型受体——M受体 烟碱(nicotine)型受体——N受体 肾上腺素受体(adrenoceptors) 多巴胺受体(dopaminergic receptor)

　　受体的命名及分型

　　第三节 传出神经系统的生理功能

　　机体的多数器官、组织均接受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配，二者兴奋时所产生的效应是相反的。

　　第四节传出神经系统药物基本作用及其分类

　　一、传出神经系统药物基本作用

　　直接作用于受体 激动药 拮抗药 影响递质 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的转运和贮存

　　二、传出神经系统药物的分类

　　拟胆碱药 (一)胆碱受体激动药 1.M，N受体激动药——卡巴胆碱 2. M受体激动药——毛果芸香碱 3. N受体激动药——烟碱 (二)抗胆碱酯酶药——新斯的明

　　拟肾上腺素药

　　1. α受体激动药 (1)α1、α2受体激动药——去甲肾上腺素 (2)α1受体激动药——去氧肾上腺素 (3)α2受体激动药——可乐定 2.α、β受体激动药——肾上腺素 3.β受体激动药 (1)β1、β2受体激动药——异丙肾上腺素 (2)β1受体激动药——多巴酚丁胺 (3)β2受体激动药——沙丁胺醇???

　　抗胆碱药

　　(一)胆碱受体阻断药 1.M受体阻断药 (1)非选择性M受体阻断药——阿托品 (2)M1受体阻断剂——哌仑西平 (3)M2受体阻断剂——戈拉碘铵 (4)M3受体阻断剂 2.NN受体阻断药——美加明 NM受体阻断药——筒箭毒碱、琥珀胆碱 (二)胆碱酯酶复活药——碘解磷定

　　抗肾上腺素药

　　1.α受体阻断药 (1) α1、α2受体阻断药 短效类——酚妥拉明 长效类——酚苄明 (2)α1受体阻断药——哌唑嗪 (3)α2受体阻断药——育享宾 2. β受体阻断药 (1) β1、β2受体阻断药——普萘洛尔 (2) β1受体阻断药——阿替洛尔 (3) β2受体阻断药——布他沙明 3. α1、α2、β1、β2阻断药——拉贝洛尔

　　毒蕈碱(muscarine)型胆碱受体 M1——胃壁细胞 M2——心肌 M3——外分泌腺、平滑肌 烟碱(nicotone)型胆碱受体 NN ——神经节 NM ——骨骼肌

　　α肾上腺素受体 α1——血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏、肝脏 激动剂：去氧肾上腺素 拮抗剂：哌唑嗪 α2——血管平滑肌、神经末梢、血小板、脂肪细胞 激动剂：可乐定 拮抗药：育亨宾 β肾上腺素受体 β1——心脏、肾小球旁系细胞 激动剂：地诺帕明 拮抗药： 美托洛尔 β2——平滑肌、骨骼肌、肝脏 激动剂：特布他林 拮抗药： 布他沙明 β3——脂肪细胞

　　D1受体： 肾、肠系膜、心、脑等血管平滑肌及心肌 D2受体： 交感神经节及突触前膜